鹽酸氯米帕明片(中研)

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鹽酸氯米帕明片為糖衣片，除去糖衣后顯白色或微黃色。鹽酸氯米帕明片的主要成分為鹽酸氯米帕明。那么，鹽酸氯米帕明片的5-羥色胺綜合征是怎樣呢？

鹽酸氯米帕明片的主要代謝途徑是通過去甲基化形成活性代謝物N-去甲氯米帕明。N-去甲氯米帕明可由多種P450同功酶生成，主要是CYP3A4，CYP2C19和CYP1A2。鹽酸氯米帕明片和N-去甲氯米帕明經(jīng)羥基化，形成8-羥基氯米帕明或8-羥基-N-去甲氯米帕明。8-羥基化代謝物在體內(nèi)的活性并不明確。鹽酸氯米帕明片也可在2位發(fā)生羥基化，而N-去甲氯米帕明還可以進(jìn)一步去甲基化形成雙去甲氯米帕明。2位及8位羥基化的代謝物主要以葡萄糖醛酸化物的形式從尿液中排出。鹽酸氯米帕明片的活性成份（氯米帕明和N-去甲氯米帕明）以形成2位和8位羥基化氯米帕明的方式進(jìn)行清除，此過程是由CYP2D6進(jìn)行催化。

鹽酸氯米帕明片97.6％的與血漿蛋白結(jié)合。鹽酸氯米帕明片的表觀分布容積約為12-17升/公斤體重。鹽酸氯米帕明片在腦脊液的濃度相當(dāng)于血漿濃度的約2%。鹽酸氯米帕明片進(jìn)入母乳的氯米帕明的濃度與血漿中的濃度近似。鹽酸氯米帕明片在血液中清除的半衰期平均為21小時（范圍：12-36小時），而去甲氯米帕明的平均半衰期為36小時。鹽酸氯米帕明片單次給藥后，約2/3以水溶性結(jié)合物的形式從尿液中排出，約1/3從糞便中排出。鹽酸氯米帕明片從尿液中排出的原型和去甲氯米帕明的量分別占服用劑量的2%和0.5％。

鹽酸氯米帕明片的5-羥色胺綜合征：由于存在著5-羥色胺中毒的危險，因此，應(yīng)當(dāng)依照推薦的劑量用藥，并且在同時服用其它5-羥色胺能藥物的情況下增加安拿芬尼的用量時應(yīng)謹(jǐn)慎。若在服用安拿芬尼的同時使用其它5-羥色胺能藥物（SSRI、SNaRI、三環(huán)類抗抑郁藥或鋰鹽），則可能發(fā)生5-羥色胺綜合征（癥狀有：高熱、肌陣攣、激越、癲癇發(fā)作、譫妄和昏迷）。對于氟西汀而言，建議在使用氟西汀進(jìn)行治療之前和之后都要經(jīng)過二至三周的洗脫期。

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