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依折麥布片為白色或類白色片。依折麥布片可降低總膽固醇(TC)、低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)、載脂蛋白B(ApoB)。那么,服用依折麥布片會出現便秘現象嗎?
依折麥布片口服后,依折麥布片被迅速吸收,并廣泛結合成具藥理活性的酚化葡萄糖苷酸(依折麥布-葡萄糖苷酸)。依折麥布片的葡萄糖苷酸結合物在服藥后1~2小時內達到平均血漿峰濃度(Cmax),依折麥布片則在4~12小時出現平均血漿峰濃度。依折麥布片不溶于注射用水性介質中,故無法測得其絕對生物利用度。依折麥布片同食物(高脂或無脂飲食)一起服用并不影響其口服生物利用度。依折麥布片可以與食物一起或分開服用。依折麥布片及依折麥布-葡萄糖苷酸結合物與血漿蛋白結合率分別為99.7%及88~92%。
依折麥布片主要在小腸和肝臟與葡萄糖苷酸結合(II相反應),并隨后由膽汁及腎臟排出。依折麥布片在所有研究過的種屬中,有極小量依折麥布進行氧化代謝(I相反應)。依折麥布片和依折麥布-葡萄糖苷酸結合物是血漿中檢測到的主要藥物衍生物,分別占血漿中總藥物濃度的10~20%和80~90%。依折麥布片在血漿中依折麥布和依折麥布-葡萄糖苷酸結合物的清除較為緩慢,提示有明顯腸肝循環。依折麥布片和依折麥布-葡萄糖苷酸結合物的半衰期約為22小時。
依折麥布片與他汀類聯合應用的副作用:頭痛、乏力;腹痛、便秘、腹瀉、腹脹、惡心;ALT升高、AST升高;肌痛。
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