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鹽酸吡格列酮分散片會(huì)出現(xiàn)水腫嗎?

發(fā)布時(shí)間:2022-01-15 19:17:48|來(lái)源:廣濟(jì)網(wǎng)上藥店
鹽酸吡格列酮分散片(安多健)

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鹽酸吡格列酮分散片用于對(duì)于2型糖尿病(非胰島素依賴性糖尿病,NIDDM)患者。那么,鹽酸吡格列酮分散片會(huì)出現(xiàn)水腫嗎?

鹽酸吡格列酮分散片當(dāng)與表達(dá)的P450或人肝臟微粒體一起孵育時(shí),鹽酸吡格列酮分散片主藥形成M-Ⅳ,也可生成少量的M-Ⅱ。鹽酸吡格列酮分散片在肝代謝中,細(xì)胞色素P450的主要同功酶為CYP2C8和CYP3A4,其他很多同功酶,包括主要分布在肝外的CPY1A1也參與代謝。鹽酸吡格列酮分散片在體外等摩爾濃度時(shí),鹽酸吡格列酮分散片中的酮康唑可抑制達(dá)85%的肝吡格列酮代謝。鹽酸吡格列酮分散片與人P450對(duì)肝微粒體孵育時(shí),鹽酸吡格列酮分散片并不抑制P450活性。鹽酸吡格列酮分散片尚未進(jìn)行人體內(nèi)的研究確定吡格列酮是否可誘導(dǎo)CYP3A4生成。

鹽酸吡格列酮分散片口服給藥后,鹽酸吡格列酮分散片空腹情況下,30分鐘后可在血清中測(cè)到吡格列酮,2小時(shí)達(dá)到峰濃度。鹽酸吡格列酮分散片對(duì)食物會(huì)將峰濃度時(shí)間延遲3~4小時(shí),但不改變吸收率。鹽酸吡格列酮分散片通過(guò)羥基化和氧化作用代謝,鹽酸吡格列酮分散片的代謝產(chǎn)物也部分轉(zhuǎn)化為葡萄糖酸或硫酸結(jié)合物。鹽酸吡格列酮分散片在2型糖尿病動(dòng)物模型中,代謝產(chǎn)物M-Ⅱ、M-Ⅳ(吡格列酮的羥基化衍生物)和M-Ⅲ(吡格列酮的酮代謝產(chǎn)物)均具有藥理活性。鹽酸吡格列酮分散片在多次給藥后,人血清中主藥的藥物形式除吡格列酮外,還有M-Ⅲ和M-Ⅳ。鹽酸吡格列酮分散片的穩(wěn)態(tài)時(shí),鹽酸吡格列酮分散片在健康志愿者和2型糖尿病人中,鹽酸吡格列酮分散片均占血清總峰濃度的30~50%和總AUC的20~25%。

鹽酸吡格列酮分散片的水腫:水腫病人使用鹽酸吡格列酮時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。在2型糖尿病雙盲臨床試驗(yàn)中,曾有鹽酸吡格列酮治療病人發(fā)生輕到中度水腫

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