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多吉美的抗腫瘤機理以及作用靶點是什么?

發布時間:2012-10-08 11:42:37|來源:廣濟網上藥店

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  多吉美具有靶向抑制腫瘤細胞增殖和腫瘤血管生成的作用,采取"多靶點"方式攻擊腫瘤細胞,對Raf-1激酶、B-Raf、血管內皮生長因子受體-2、血小板源生長因子受體、Fms樣酪氨酸激酶-3(Flt-3)和干細胞生長因子(c-KIT)均具有抑制作用。它一方面可以通過上游抑制受體酪氨酸激酶KIT和FLT-3和下游抑制RAF/MEK/ERK途徑中絲氨酸-蘇氨酸激酶達到減少腫瘤細胞增生的效果;另一方面通過上游抑制受體酪氨酸激酶VEGFR和PDGFR,以及下游抑制RAF/MEK/ERK途徑中絲氨酸-蘇氨酸激酶達到減少腫瘤血管生成的目的。

  福冠堂藥師提醒:

  多吉美的抗腫瘤機理:

  多吉美具有雙重的抗腫瘤作用。一方面通過抑制RAF/MEK/ERK信號傳導通路直接抑制腫瘤生長,另一方面通過抑制VEGF和血小板衍生生長因子(PDGF)受體而阻斷腫瘤新生血管的形成,間接地抑制腫瘤細胞的生長。

  多吉美的作用靶點:

  多吉美是第一個口服的多激脢抑制劑(multi-kinase inhibitor),作用目標為癌細胞及腫瘤血管上的絲氨酸/酥胺酸(serine/threonine)以及結合器酪氨酸(receptor tyrosine)激脢。臨床顯示,多吉美作用的兩種激脢會影響腫瘤細胞增生及血管生成,而此兩種行為為腫瘤生長時所不可或缺的。這些激脢包括 RAF激脢、血管內皮生長因子結合器2和3( VEGFR-2、VEGFR-3)、血小板衍生生長因子結合器貝它(PDGFR-β)、KIT、FLT-3和RET。

  2005年底,第一個被美國FDA批準用于治療晚期腎細胞癌(RCC)的靶向藥物--多吉美([url]http://www.baseldya.com/goods/1993.html[/url])成為業界廣泛關注的研究成果。臨床試驗證明多吉美能有效治療有效治療腎癌肝癌、肺癌、黑色素瘤等疾病并具有較好的安全性和有效性,它與其他藥物聯用顯示了良好的耐受性和治療前景。
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