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甲磺酸伊馬替尼膠囊為膠囊劑,內(nèi)容物為白色至淡黃色粉末或顆粒。那么,甲磺酸伊馬替尼膠囊的用法用量有什么呢?
甲磺酸伊馬替尼膠囊的用法用量是:
開始劑量:一開始治療就應由對慢性髓性白血病或GIST有治療經(jīng)驗的醫(yī)師進行。本品應口服,每日一次,宜在進餐時服藥,并飲一大杯水。不能吞咽膠囊的病人,可以將膠囊內(nèi)藥物分散于水或蘋果汁中(100毫克約用90ml,400毫克約用200ml)。建議懷孕期和適齡婦女在打開膠囊時,避免藥物與皮膚或眼睛接觸、或吸入,接觸打開的膠囊后用立即洗手。
CML病人的治療劑量:對急變期和加速期患者本品的推薦劑量為600毫克/日,對慢性期患者為400毫克/日。只要有效,就應持續(xù)服用。如果血象許可,沒有嚴重藥物不良反應,在下列情況下劑量可考慮從400毫克/日增加到600毫克/日,或從600毫克/日增加到800毫克/日(400毫克,分2次服用):疾病進展、治療至少3個月后未能獲得滿意的血液學反應,已取得的血液學反應重新消失。
GIST病人的治療劑量:對不能切除和/或轉移的惡性GIST患者,本品的推薦劑量為400毫克/日。在治療后未能獲得滿意的反應,如果沒有藥物不良反應,劑量可考慮從400毫克/日增加到600毫克/日。治療時間:對于GIST病人,本品應持續(xù)治療,除非病情進展。
下列情況中必須調(diào)整劑量:如治療過程中出現(xiàn)嚴重非血液學不良反應(如嚴重水潴留),應停藥,直到不良反應消失,隨后再根據(jù)該不良反應的嚴重程度調(diào)整劑量。
嚴重肝臟毒副作用時劑量的調(diào)整:如膽紅質(zhì)升高>正常范圍上限3倍或轉氨酶升高>正常范圍上限5倍,應停藥,直到上述指標分別降到正常范圍上限的1.5或2.5倍以下。本品在治療減量后可繼續(xù)服用。成人每日劑量應該從400毫克減少到300毫克,或從600毫克減少到400毫克。
中性粒細胞減少或血小板減少時劑量的調(diào)整:
加速期或急變期(起始劑量600毫克/日):如果出現(xiàn)嚴重中性粒細胞和血小板減少(中性粒細胞<0.5×109/L和/或血小板<10×109/L,建議劑量減少到400毫克/日。如果血細胞持續(xù)減少2周,則進一步減少劑量到300mg/日,如血細胞持續(xù)減少4周,宜停藥,直到中性粒細胞≥1.0×109/L和血小板≥20×109/L。再用時劑量為300毫克/日。
CML慢性期及GIST(起始劑量400毫克/日)患者:當中性粒細胞<1.0×109/L和/或血小板<50×109/L時宜停藥,僅在中性粒細胞≥1.5×109/L和血小板≥75×109/L時再恢復用藥,劑量為400毫克/日,如中性粒細胞或血小板重新減少到上述數(shù)值時,再恢復用藥時劑量減至300毫克/日。
肝功能衰竭患者的劑量:有肝功能損害者本品的血漿濃度可以升高,因此這些患者用本藥時要謹慎,目前尚無肝功能損害患者使用本品的臨床資料,無法提出劑量調(diào)整的建議。
腎功能衰竭和老年患者的劑量:已知肌酐清除率可隨年齡老化而降低,而年齡對本品的藥代動力學無明顯影響,由于尚未在腎功能損害患者中進行過臨床試驗,故無法提出劑量調(diào)整的建議。
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