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注射用唑來膦酸主要成份為唑來膦酸，其最常見的副作用是發熱，其他副作用主要包括：1.全身反應：乏力、胸痛、腿浮腫、結膜炎；2.消化系統：惡心、嘔吐、便秘、腹瀉、腹痛、吞咽困難、厭食；3.心血管系統：低血壓；4.血液和淋巴系統：貧血，低鉀血癥，低鎂血癥、低磷血癥、低鈣血癥、粒細胞減少、血小板減少、全血細胞減少；5.肌肉與骨骼：骨痛，關節痛，肌肉痛；6.腎臟：血清中肌酸酐值升高（與給藥的時間有關）；7.神經系統：失眠，焦慮，興奮，頭痛，嗜眠；8.呼吸系統：呼吸困難，咳嗽，胸腔積液。
注射用唑來膦酸副作用還包括泌尿道感染、上呼吸道感染，厭食，體重下降，脫水，流感樣癥狀（包括疲勞、寒戰、不適感和面部潮紅），注射部位出現紅腫，皮疹，搔癢等。
隨著人口老齡化問題日益突出，骨質疏松癥及骨質疏松骨折成為威脅我國公眾健康的主要危險因素之一。每年給藥1次的唑來膦酸注射液，于2009年5月22日獲中國國家食品藥品監督管理局批準，用于防治骨質疏松癥。
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