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藥動(dòng)學(xué)評(píng)估在健康志愿者和HIV感染個(gè)體中進(jìn)行。兩組人群中藥物代謝動(dòng)力學(xué)相似。

吸收：口服給藥吸收迅速，分布廣泛，給藥1～2小時(shí)后血漿藥物濃度達(dá)峰值。20例HIV感染病人倍數(shù)劑量口服給藥，（平均值±SD）恩曲他濱血漿峰濃度（Cmax）為1.8±0.7μg/ml，24小時(shí)血漿藥物濃度時(shí)間曲線下面積（AUC）為10.0±3.1hr*μg/ml。給藥后24小時(shí)平均穩(wěn)態(tài)血漿濃度為0.09μg/ml。平均生物利用度為93%。倍數(shù)劑量給藥藥動(dòng)學(xué)與劑量（25～200mg）成比例。

分布：體外恩曲他濱與人血漿蛋白的結(jié)合率<4%,當(dāng)濃度超過(guò)0.02～200μg/ml范圍時(shí)以游離狀態(tài)存在。在峰濃度時(shí)，血漿與血液藥物濃度比率為1.0，精液與血漿藥物濃度比為4.0。

代謝：體外研究顯示恩曲他濱不是人類CYP450酶抑制劑。服用14C標(biāo)記的恩曲他濱，以原形到達(dá)尿（86%）和便（14%）中。劑量的13%轉(zhuǎn)化成三種代謝物。其生物轉(zhuǎn)化包括硫基部分的氧化形成3’-亞砜非對(duì)映異構(gòu)體（9%），與葡萄糖醛酸結(jié)合形成2’-氧-葡萄糖苷酸（4%）。其它代謝物尚未確定。

排泄：恩曲他濱血漿半衰期約10小時(shí)。腎臟恩曲他濱清除率比血肌酐清除率大，推測(cè)通過(guò)腎小球?yàn)V過(guò)和腎小管分泌途經(jīng)排出，可能有與其競(jìng)爭(zhēng)的經(jīng)腎排泄的物質(zhì)。

雄性大鼠給予劑量相當(dāng)于人臨床給予日劑量200mg的暴露劑量（AUC），雌性小鼠給予劑量相當(dāng)于人臨床給予日劑量200mg的暴露劑量（AUC），對(duì)生育力未見(jiàn)影響。子代從出生前到性成熟期每日給予劑量的暴露量（AUC）相當(dāng)于人臨床劑量200mg的暴露量，小鼠子代生育能力正常。

小鼠暴露劑量（AUC）在60倍人的劑量，兔暴露劑量（AUC）在120倍人的劑量，未見(jiàn)胚胎發(fā)育和畸形增加，在孕婦中未進(jìn)行充分和良好對(duì)照的研究。因?yàn)閯?dòng)物的生殖研究不常能預(yù)測(cè)人的反應(yīng)。只有在有明確需要時(shí)，本品才能用于孕婦。

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