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鹽酸羥甲唑啉滴眼液用于緩解過敏性結膜炎，他非感染性結膜炎的眼部癥狀以及解除由于過敏、干眼、游泳、煙霧、配戴接觸鏡（隱性眼鏡）、眼疲勞等因素引起的結膜充血。
文獻報道在30個健康女性受試者中，測定了鹽酸羥甲唑啉滴眼液使用十天過程中血清、尿及眼淚中的藥物濃度。血清中的藥物濃度范圍在0.4ng/ml到0.9ng/ml，其藥物濃度比使用普通制劑的藥物濃度低1000倍。連續用藥ll天，最后一次用藥后40分鐘內淚液中的藥物濃度范圍為5.7～3lmg/g。用藥后四小時，淚液中的平均藥物濃度為9.2mg/g。在尿液中鹽酸羥甲唑啉主要以原型形式排出。
使用中應注意：
1、本品只限于滴眼用，不能用于結膜下注射，也不能直接滴入眼睛前房內。
2、和其它抗感染藥一樣，延長使用本品將可能導致非感染微生物的過度生長，包括真菌。因此本品不應長期應用。
3、喹諾酮類藥物全身用藥時，即使只有一次，也有可能發生過敏反應，某些反應伴有休克、意識喪失、血管神經性水腫(包括咽、喉或臉部水腫)、氣道阻塞、呼吸困難、蕁麻疹、瘙癢等。如果發生皮疹或其他過敏反應的癥狀，應立即停止用藥并咨詢醫生。
4、使用時注意避免污染容器前端。
5、建議細菌性結膜炎、角膜炎患者不戴接觸透鏡。
通過抑制細菌原核細胞DNA旋轉酶和DNA復制而發揮作用。由于其獨特的作用機理，具有抗菌譜廣、抗菌活性強的特點，對革蘭氏陽性菌、陰性菌群均有較強的抗菌作用。對葡萄球菌、化膿鏈球菌、溶血鏈球菌、腸球菌、肺炎球菌、大腸桿菌、檸檬酸細菌屬、肺炎桿菌、腸菌屬、沙雷氏菌屬、變形桿菌屬、綠膿桿菌、流感嗜血桿菌、Acinetobacter屬、CamPylobacter屬、PeptostoreptoCoCus屬、衣原體屬敏感性菌種等感染癥有效。本品與其他抗菌藥未見交叉耐藥性。
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