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吸收利塞膦酸鈉片口服后由上消化道迅速吸收，血藥濃度達峰時間（Tmax）約為服藥后1小時，在一定劑量范圍內（單劑量給藥：2.5～30mg，多劑量給藥：2.5～5mg），吸收呈劑量依賴性。連續用藥57天內可達到穩態血漿濃度。利塞膦酸鈉片的平均絕對口服生物利用度為0.63%（90%置信限：0.54%～0.75%），與食物同服時生物利用度降低。與空腹給藥相比，早餐前半小時或晚餐后2小時給藥，吸收減少55%；早餐前1小時給藥，吸收減少30%。本品在早餐前至少30分鐘給藥是有效的。
分布人體平均穩態分布容積為6.3L/kg。人血漿蛋白結合率約為24%。給大鼠和狗靜脈注射單劑量14C標記的本品，吸收量的大約60%分布到骨組織，其余隨尿液排出，軟組織分布極少，大鼠經多次灌胃后，大約有0.001%～0.01%的本品分布到軟組織。
代謝本品在體內無明顯代謝。
消除口服給藥后，吸收量的約一半在24小時內隨尿排出，未吸收的藥物以原型隨糞便排出。其平均腎清除率為105ml/分，與肌酐清除率之間呈線性關系，而無劑量依賴性。終末半衰期（t1/2）達480h，代表本品從骨組織的解離速率。
特殊人群的藥代動力學
兒童本品尚未在18歲以下患者中進行藥代動力學研究。
性別本品的口服生物利用度和藥代動力學基本上沒有性別差異。
老年人老年患者（]60歲）和年輕患者具有相似的生物利用度，因此老年患者不需調整劑量。
腎功能不全本品主要以原形經腎排泄。與腎功能正常的人相比，肌酐清除率約為30ml/分的患者，本品的腎清除率約減少70%。嚴重腎功能損害（肌酐清除率[30ml/分）的患者慎用本品。肌酐清除率≥30ml/分的患者不需要調整劑量。
肝功能不全尚未在肝功能損害的患者中評價過本品的安全性和有效性。
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