【藥品名稱】

??通用名稱：鹽酸吡格列酮片

??商品名稱：鹽酸吡格列酮片(艾汀)

【主要成份】 本品主要成分是鹽酸吡格列酮。

【性 狀】 本品為白色或類白色片。

【適應癥/功能主治】適應癥為2型糖尿病本品僅用于接受下列療法而未得到充分效果，推斷為有胰島素抵抗性的患者。

【規格型號】15mg*14s

【用法用量】口服，一日一次。無充血性心力衰竭的患者起始推薦劑量為一日一次15mg或30mg。充血性心力衰竭患者（nyha分級為i級和ii級）的起始推薦劑量為一日一次15mg。根據糖化血紅蛋白（hbalc）檢測血糖的變化，患者一日服用劑量可從1次15mg逐步增加至最大劑量一次45mg。

【不良反應】有臨床意義的不良反應：1.因可能會出現或加重心力衰竭，服用本品期間應密切觀察。如出現水腫、體重突然增加和心力衰竭等癥狀/體征(呼吸急促、心悸，心胸比增大，胸腔積液等)，應采取停藥，并給予髓袢利尿劑等適當措施。合并心臟疾病的患者服用本品或與胰島素合并用藥時，更可能引發心力衰竭，因而應密切監測患者心力衰竭的征兆(參照[慎重用藥]項和[重要的注意事項])。2.由于循環血漿容量的增加可能引起水腫(8.2%，112/1368例)，故應密切觀察。出現水腫時，采取減少劑量或停止用藥等適當的措施。采取這些措施后癥狀無改善時，根據情況，必要時考慮給予髓袢利尿劑(呋塞米等)。水腫更常見于女性患者，與胰島素合并用藥的患者或伴有糖尿病并發癥的患者，此外當劑量由一日1次30mg增至45mg時也有出現水腫的報道。對于這類患者，應特別留意水腫的發生(參照[有關用法用量的注意事項])。3.可能伴隨出現天門冬氨酸氨基轉移酶（ast）、丙氨酸氨基轉移酶（alt）和堿性磷酸酶（alp）顯著升高的肝功能障礙或黃疸(＜0.1%)。因此對于存在潛在肝功能障礙的患者，如有必要應定期進行肝功能檢查。如果出現異常應采取如停止用藥等適當措施。

【禁 忌】1.心力衰竭或有心力衰竭病史的患者[在動物研究中，伴隨循環血漿容量的增加有可能出現代償性變化而引起心臟重量增加。有臨床病例報道出現心力衰竭或加重心力衰竭]2.嚴重酮癥，糖尿病性昏迷或昏迷前，或1型糖尿病患者。[必須用靜脈輸液及胰島素迅速糾正高血糖。]3.嚴重肝功能障礙的患者[本品主要在肝臟進行代謝，有可能引起蓄積。]4.嚴重腎功能障礙的患者5. 嚴重的感染癥，手術前后，或嚴重創傷的患者[有必要注射胰島素以控制血糖，因而不適合給予本品。]6.對本品成分有過敏史的患者7.孕婦或有可能妊娠的婦女(參照【孕婦及哺乳期婦女用藥】項)。

【注意事項】1．慎重用藥(對下述患者慎用)(1)對下述患者或情況：1)心臟疾病患者，如心肌梗塞、心絞痛、心肌病和高血壓性心臟病等，可能引起心力衰竭[伴隨循環血漿容量的增加有可能誘發心力衰竭]。(參照和【不良反應】)2)肝或腎功能障礙(參照【禁忌】項)3)腦垂體機能不全或腎上腺機能不全[有可能引起低血糖]。4)營養不良狀態，饑餓狀態，不規律的飲食攝取，飲食攝取量不足或衰弱狀態[有可能引起低血糖] 。5)激烈的肌肉運動[有可能引起低血糖]。6)過度的飲酒 [有可能引起低血糖]。7)老年患者(參照老年患者用藥)2. 重要的注意事項(1)因為循環血漿容量的增加短時期內有可能出現浮腫、誘發心力衰竭或加重，對下列情況應注意觀察(參照【禁忌】項和【慎重給藥】項)。本品不可用于心力衰竭或有心力衰竭病史的患者。服用本品后應密切觀察。如出現浮腫、體重突然增加、心力衰竭癥狀等，應采取停藥等適當措施，給予袢利尿劑(呋塞米等)應指導患者在服用本品期間注意有無浮腫、體重突然增加或改變等癥狀出現。如出現以上異常癥狀，請立即停藥并咨詢醫生。(2)可能引起心電圖異常和心胸比增大，充分留意觀察；定期檢查心電圖，發現異常時，采取暫時停藥或減少劑量等慎重處理。(參照【不良反應】項。)(3)本品與其他降糖藥合用時，有時會引起低血糖癥狀。與這些藥合并使用時，對患者要充分說明低血糖癥狀及處理方法，提醒患者注意低血糖癥狀。(參照【藥物相互作用】項和【不良反應】項)(4)本品只適用于經飲食療法和/或運動療法等糖尿病基本療法而達不到充分效果的患者。(5) 本品只限用于推斷有胰島素抵抗性的患者。胰島素抵抗性的粗略判斷標準為體重指數(body mass index：bmi kg/m2)大于或等于24；或空腹全血胰島素分泌水平大于或等于5mu/ml。(6)服用本品期間應定期檢查血糖、尿糖，確認其藥效。如果服用3個月還未達到滿意效果時，應及時改用其他藥物。

【兒童用藥】對兒童用藥的安全性尚未確立(沒有臨床經驗)。

【老年患者用藥】老年人通常生理機能減退，應小心給藥，例如從1日1次15mg開始用藥，嚴密觀察病程中是否發生不良反應。與年輕受試者相比，健康老年受試者吡格列酮血藥濃度峰值無顯著差異，但auc值大約增加了21%。與年輕受試者相比（約7小時）。這些變化并未達到被認定為有臨床相關性的程度。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】1.不用于孕婦或有可能妊娠的婦女。[有關妊娠期用藥的安全性尚未確立。在大鼠的器官形成期進行給藥試驗，≥40mg/kg組觀察到胚·胎仔死亡率出現高值，新生鼠生存率出現低值；在家兔的器官形成期進行給藥試驗，160mg/kg組觀察到有母體兔的死亡或流產各1例，胚·胎仔死亡率出現高值。]2.哺乳期婦女避免用藥，不得不用藥時，應停止哺乳。[有報道，在大鼠的乳汁中有藥物出現。]

【藥物相互作用】如與其他藥物同時使用可能會發生藥物相互作用，詳情請咨詢醫師或藥師。

【藥物過量】目前尚缺乏人體藥物過量的資料。一旦發生藥物過量，應根據患者的臨床表現給予相應的支持治療。

【藥理毒理】本品作用于胰島素受體的胰島素結合位點的細胞內靶部位以后，減少胰島素抵抗性，抑制肝臟的糖生成，提高外周組織的糖利用從而降低血糖。其被認為是通過使涉及產生胰島素抵抗性的主要因素的細胞內胰島素信息傳遞機制正常化而產生作用。

【藥代動力學】血藥濃度健康成年男子口服本品時，在血液中檢測出原形藥及其代謝產物Ⅰ-Ⅵ(m-i～m-Ⅵ)，其中m-Ⅱ～m-Ⅳ為活性代謝物。健康成年男子(8名)，空腹單劑量一次口服吡格列酮 30mg時，原形藥及活性代謝物的血藥濃度如下表所示。

【貯 藏】密封。

【包 裝】15mg*14片/盒。

【有 效 期】24 月

【批準文號】國藥準字h20040267

【生產企業】北京太洋藥業有限公司