【藥品名稱】

通用名稱：鹽酸吡格列酮片

商品名稱：鹽酸吡格列酮片(迪康)

英文名稱：pioglitazone hydrochloride tablets

【主要成份】 鹽酸吡格列酮。

【成 份】

分子式：c19h20n203s·hcl

分子量：392.90

【性 狀】 本品為白色或類白色片。

【適應癥/功能主治】 用于2型糖尿病的治療。

【規格型號】15mg*7s*2板

【用法用量】 1 適用于所有患者的推薦用法口服，一日一次。無充血性心力衰竭的患者起始推薦劑量為一日一次15mg或30mg。充血性心力衰竭患者（nyha分級為i級和ii級）的起始推薦劑量為一日一次15mg。根據糖化血紅蛋白（hbalc）檢測血糖的變化，患者一日服用劑量可從1次15mg逐步增加至最大劑量一次45mg。2 與胰島素分泌促進劑或胰島素合并用藥如果本品和胰島素分泌促進劑（例如磺酰脲類）合并用藥時患者出現了低血糖癥狀，應當降低胰島素分泌促進劑藥物的劑量。如果本品和胰島素合并用藥時，患者出現了低血糖癥狀，胰島素的藥物劑量應當降低10%-25%，并且應當根據患者的個體血糖反應情況對胰島素用量作進一步的調整。

【不良反應】尚不明確。

【禁 忌】鹽酸吡格列酮禁用于對本品或其他噻唑烷二酮藥品以及本品中任何成分過敏的病人。

【注意事項】 1．忌服辛辣刺激性食物。2．對本品過敏者禁用，過敏體質者慎用。3．藥品性狀發生改變時禁止服用。4．請將此藥放在兒童不能接觸的地方。5．如正在服用其他藥品，使用本品前請咨詢醫師或藥師。

【兒童用藥】兒童使用鹽酸吡格列酮的安全性和有效性尚不確定。

【老年患者用藥】在安慰劑對照的鹽酸吡格列酮臨床試驗中，約有500名病人年齡在65歲或以上。鹽酸吡格列酮的有效性和安全性在這些病人和年輕病人之間無顯著差別。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】只有當對胎兒潛在的好處超過潛在風險時，才應在孕期使用鹽酸吡格列酮。因為現有數據強烈提示孕期血糖異常與先天異常和新生兒患病率、死亡率升高相關，大部分專家建議，懷孕期間使用胰島素盡量將血糖控制到正常水平。在泌乳大鼠中，吡格列酮可分泌到乳汁中。尚不清楚人可否將鹽酸吡格列酮分泌入乳汁。因為許多藥物可分泌入乳汁，母乳喂養的婦女不應使用鹽酸吡格列酮。

【藥物相互作用】如與其他藥物同時使用可能會發生藥物相互作用，詳情請咨詢醫師或藥師。

【藥物過量】在對照的臨床試驗中，出現了一例病人服用鹽酸吡格列酮過量。一男性患者以120毫克/日的劑量服用了4天，之后的7天里，用藥劑量達180毫克/日。患者自述，這期間未出現任何臨床癥狀。當出現藥物過量時，應根據患者臨床癥狀、體征進行適當的支持治療。

【藥理毒理】本品屬噻唑烷二酮類口服抗糖尿病藥，為高選擇性過氧化物酶體增殖激活受體（ppar）的激動劑，通過提高外周和肝臟等胰島素敏感性而控制血糖水平。其主要作用機理為激活脂肪、骨骼肌和肝臟等胰島素所作用組織的ppar核受體，從而調節胰島素應答基因的轉錄，控制血糖的生成、轉運和利用。毒理研究重復給藥毒性：小鼠（100mg/kg）、大鼠（≥4mg/kg）和犬（3mg/kg）經口重復給予本品（按體表面積折算，分別相當于臨床推薦最大劑量的11、1和2倍），均發現心臟增大。在大鼠經口給藥1年的試驗中，160mg/kg/日（按體表面積折算，相當于臨床推薦最大劑量的35倍）組動物發生明顯的心臟功能衰竭，從而導致與給藥相關的動物提前死亡。猴口服本品劑量≥8.9mg/kg（按體表面積折算，相當于臨床推薦最大劑量的4倍）13周，也發現心臟增大，但給藥52周，劑量達32mg/kg（按體表面積折算，相當于臨床推薦最大劑量的13倍）卻未見心臟增大。遺傳毒性：ames試驗、哺乳動物細胞正向基因突變試驗（cho/hprt和as52/xprt）、chl細胞體外細胞遺傳學試驗、非程序dna合成試驗和體內微核試驗結果均為陰性。生殖毒性：在交配前及整個妊娠期，每日經口給予本品劑量達40mg/kg/日（按體表面積折算，相當于臨床推薦最大劑量的9倍），對雌、雄大鼠的生育力未見不良影響。在器官形成期經口給藥，大鼠劑量達80mg/kg、家兔達160mg/kg/日（按體表面積折算，分別相當于臨床推薦最大劑量的17和40倍），均未見致畸性。大鼠經口給藥劑量≥40mg/kg/日，可見分娩延遲和胚胎毒性，表現為著床后丟失率增加、發育延遲和低出生體重。對仔鼠的功能和行為未見毒性反應。家兔經口給藥劑量為160mg/kg時，可見胚胎毒性。大鼠妊娠后期和授乳期經口給藥劑量≥10mg/kg（按體表面積折算，相當于臨床推薦最大劑量的2倍），仔鼠出生后發育延遲（體重下降）。尚無充分和嚴格控制的孕婦臨床研究資料。只有當其潛在利益大于對胎兒的潛在危險時，孕婦才可以服用本品。本品能在大鼠的乳汁中分泌，但人乳汁中是否分泌本品尚不清楚。由于許多藥物通過人乳汁排泄，故哺乳婦女不應使用本品。致癌性：用雌、雄大鼠進行了一項為期2年的致癌性試驗，經口給藥劑量達63mg/kg/日（按體表面積折算，相當于臨床推薦最大劑量的14倍），結果顯示，除膀胱外，其它器官未出現給藥所致的腫瘤。給藥劑量≥4mg/kg/日（按體表面積折算，幾乎與臨床推薦最大劑量相等）時，在雄性大鼠體內發現良性和/或惡性過渡性細胞腫瘤。這些結果與人之間的相關性尚不清楚。用雌、雄小鼠進行了為期2年的致癌性試驗，經口給藥劑量達100mg/kg/日（按體表面積折算，相當于臨床推薦最大劑量的11倍），結果任何器官均未出現因給藥所致的腫瘤。在對臨床試驗中接受本品一年的1800多名患者進行的尿細胞學前瞻性評價中，未發現膀胱腫瘤。

【藥代動力學】 1.吸收：口服給藥后，空腹情況下，30分鐘可在血清中測到吡格列酮，2小時后達到峰濃度。食物會將峰濃度時間推遲到3—4小時，但不改變吸收率。 2.分布：單劑給藥后，吡格列酮的平均表觀分布容積（vd/f）是0.63±0.41l/kg體重。在人血清中，吡格列酮蛋白結合率很高（＞99%），主要結合于血清白蛋白，也與其它血清蛋白結合，但親合力低。代謝物m-iii和m-iv與血清白蛋白的結合率也很高（＞98%）。

【貯 藏】密封，置陰涼處。

【包 裝】15mg*7s*2板/盒。

【有 效 期】24 月

【執行標準】《中國藥典》2010年版第二增補本

【批準文號】國藥準字h20052156

【生產企業】四川迪康科技藥業股份有限公司成都迪康制藥公司