【藥品名稱】
通用名稱：草酸艾司西酞普蘭片
商品名稱：草酸艾司西酞普蘭片
英文名稱：escitalopram oxalate tablets
【主要成份】 草酸艾司西酞普蘭。其化學(xué)名：s(+)-1-(3-二甲氨丙基)-1-(4-氟代苯基)-1，3-二氫異苯并呋喃-5腈草酸鹽。
【成 份】
分子式：c20h21fn2o
分子量：414．42
【性 狀】 本品為白色薄膜衣片，除去包衣后顯白色。
【適應(yīng)癥/功能主治】 用于治療抑郁癥。
【規(guī)格型號(hào)】10mg*10片/盒
【用法用量】 1.用法：口服，可以與食物同服。 2.用量： (1)抑郁障礙:每日1次。常用劑量為每日10mg，根據(jù)患者的個(gè)體反應(yīng)，每日最大劑量可以增加至20mg。通常2-4周即可獲得抗抑郁療效。癥狀緩解后，應(yīng)持續(xù)治療至少6個(gè)月以鞏固療效。 (2)伴有或不伴有廣場恐怖癥的驚恐障礙:每日1次。建議起始劑量為每日5mg，持續(xù)一周后增加至每日10mg。根據(jù)患者的個(gè)體反應(yīng)，劑量還可以繼續(xù)增加，至最大劑量每日20mg。治療約3個(gè)月可取得最佳療效。療程一般持續(xù)數(shù)月。 (3)老年患者（＞65歲）:推薦以上述常規(guī)起始劑量的半量開始治療，最大劑量也應(yīng)相應(yīng)降低。 (4)兒童和青少年（＜18歲）:來士普不適用于兒童和18歲以下的青少年。 (5)腎功能降低者:輕中度腎功能降低者（clcr＜30ml/分鐘）不需要調(diào)整劑量，嚴(yán)重腎功能降低的患者慎用。 (6)肝臟功能降低者:建議起始劑量每日5mg，持續(xù)治療2周。根據(jù)患者的個(gè)體反應(yīng)，劑量可以增加至每日10mg。
【不良反應(yīng)】 1.不良反應(yīng)多發(fā)生在開始治療的第1-2周，持續(xù)治療后不良反應(yīng)的嚴(yán)重程度和發(fā)生率都會(huì)降低。 2.長期使用ssri類藥物治療突然停藥后，有些患者會(huì)出現(xiàn)停藥癥狀，盡管停止治療后可能出現(xiàn)停藥癥狀，現(xiàn)有的臨床前和臨床證據(jù)都沒有顯示ssri類藥物可以導(dǎo)致依賴。 3.艾司西酞普蘭德停藥癥狀，表現(xiàn)為：頭暈、頭痛和惡心，大部分表現(xiàn)輕微，而且是自限性。為了避免出現(xiàn)停藥癥狀，推薦1-2周以上逐漸停藥。 4.在雙盲安慰劑對照研究中，來士普下列不良反應(yīng)的發(fā)生明顯多于安慰劑，所列的發(fā)生率未經(jīng)安慰劑校正。
【禁 忌】對草酸艾司西酞普蘭或任一輔料過敏者禁忌使用。禁忌與非選擇性、不可逆性單胺氧化酶抑制劑合用。
【注意事項(xiàng)】抗抑郁劑不適用于兒童和18歲以下的青少年。在兒童和18歲以下的青少年的臨床試驗(yàn)中，發(fā)現(xiàn)本品組發(fā)生于自殺相關(guān)的行為(自殺企圖和自殺觀念)和敵意(攻擊性，對抗行為和易怒)的頻率高于安慰劑組。即使是為了臨床試驗(yàn)，仍需密切監(jiān)測患者的自殺表現(xiàn)。
【兒童用藥】尚不明確。
【老年患者用藥】尚不明確。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】在大鼠的生殖毒理研究中觀察到其致畸作用，但未發(fā)現(xiàn)致畸發(fā)生率增加。來士普用于孕婦的臨床資料有限。來士普不應(yīng)用于孕婦，如有臨床需要，只有在慎用考慮其風(fēng)險(xiǎn)/利益后方可使用。 妊娠末三個(gè)月使用ssri類藥物，可能會(huì)對新生兒產(chǎn)生影響，包括神經(jīng)行為障礙。 孕婦一直使用ssri類藥物直到新生兒出生，報(bào)告的新生兒會(huì)出現(xiàn)以下效應(yīng)：易激惹，震顫，張力亢進(jìn)，肌肉張力增加，持續(xù)哭鬧，吮吸或入睡困難。可能是5-羥色胺能作用或停藥綜合征。孕婦使用ssri類藥物時(shí)不應(yīng)突然停藥。 哺乳期婦女 艾司西酞普蘭可在乳汁中分泌，哺乳婦女不應(yīng)接受來士普治療或在用藥期間停止哺乳。
【藥物相互作用】非選擇性maois 有接受ssri類藥物治療的患者合并使用費(fèi)選擇性單胺氧化酶抑制劑和近期停服ssri類藥物治療而開始maoi治療的患者發(fā)生了嚴(yán)重不良反應(yīng)的報(bào)告。有些患者出現(xiàn)了5-羥色胺綜合征。 草酸艾司西酞普蘭禁忌與非選擇性maois合用。可以在停止不可逆性maoi治療至少14天后和可逆性maoi(如：嗎氯貝胺)至少1天后，開始來士普治療。停止來士普治療后至少間隔7天，可以開始非選擇性maoi治療。 不建議的合并治療： 可逆性、選擇性mao-a抑制劑（嗎氯貝胺）。 由于5-羥色胺綜合征的危險(xiǎn)，不推薦來士普與mao-a抑制劑合用。如確實(shí)需要合并治療，應(yīng)以最小推薦起始劑量開始，且要加強(qiáng)臨床監(jiān)測。 需要謹(jǐn)慎注意的合并治療： 司來吉蘭 與司來吉蘭(一種不可逆的mao-b抑制劑)合并使用需謹(jǐn)慎，因?yàn)榭赡艹霈F(xiàn)5-羥色胺綜合征的危險(xiǎn)。司來吉蘭劑量在每日10mg以下與西酞普蘭合用安全。5-羥色胺能藥物 與5-羥色胺能藥物合用(如曲馬多、舒馬曲坦和其他曲坦類藥物)可能會(huì)導(dǎo)致5-羥色胺綜合征。
【藥物過量】頭暈、震顫、激越、嗜睡、意識(shí)不清、癲癇發(fā)作、心動(dòng)過速、心電圖變化st-t段改變、qrs波群增寬、qt間期延長、心律失常、呼吸抑制、嘔吐、橫紋肌溶解、代謝性酸中毒、低鉀血癥。草酸艾司西酞普蘭過量后可能會(huì)出現(xiàn)同樣的癥狀表現(xiàn)。治療：沒有特異性的解救藥。保持呼吸道通暢、確保足夠的氧攝取和呼吸功能非常關(guān)鍵。口服藥物后盡早洗胃，建議監(jiān)測心臟和生命體征，并給予系統(tǒng)性支持性治療。
【藥理毒理】增進(jìn)中樞神經(jīng)系統(tǒng)5-羥色胺能的作用，抑制5-羥色胺的再攝取，臨床用于抑郁癥的治療。動(dòng)物研究表明，艾司西酞普蘭為選擇性5-羥色胺再攝取抑制，而對去甲腎上腺素和多巴胺再攝取作用微弱，其作用為西酞普蘭右旋對映體作用的100倍。艾司西酞普蘭對5-羥色胺1-7受體或其他受體包括：腎上腺素、多巴胺1-5、組胺1、蕈毒堿1-5和苯二氮卓受體無作用或非常小，另外對na+、k+、cl-和ca++離子通道無作用。
【藥代動(dòng)力學(xué)】吸收：口服吸收完全，不受食物的影響口服多次給藥后平均4小時(shí)達(dá)到血漿峰濃度)，與西酞普蘭一樣，來士普的絕對生物利用度約為80%。分布：口服給藥后的表觀分布容積約為12-26l/kg。草酸艾司西酞普蘭及其代謝產(chǎn)物的血漿蛋白結(jié)合率約為80%。代謝：草酸艾司西酞普蘭在肝臟內(nèi)主要經(jīng)去甲基化合去二甲基化代謝。兩種代謝產(chǎn)物都有藥理活性。另外，n基團(tuán)可被氧化生成n氧化代謝產(chǎn)物。原形藥物及代謝產(chǎn)物可以部分經(jīng)葡萄糖醛酸化排泄。多次給藥后，去甲基化和去二甲基化得代謝產(chǎn)物平均血漿濃度分別是原形藥物濃度的28-31%和＜5%。草酸艾司西酞普蘭的去甲基化主要由細(xì)胞色素p4502c19酶代謝，cyp3a14和cyp2d6也可能起到部分作用。 消除 多次給藥后消除半衰期約為30小時(shí)，口服藥物的血漿清除率約為0.6l/分鐘，藥物的主要代謝產(chǎn)物半衰期更長，來士普及其代謝產(chǎn)物主要經(jīng)肝臟和腎臟消除，主要以代謝產(chǎn)物形式從尿液中排泄。 草酸艾司西酞普蘭的腰帶動(dòng)力學(xué)呈線性，大約在一周后達(dá)穩(wěn)態(tài)血漿濃度，每日劑量10mg的平均穩(wěn)態(tài)血漿濃度為50nmol/l(范圍：20至125nmol/l)。 老年患者與年輕患者相比，老年患者的藥物消除更為緩慢。與年輕的健康受試者相比，老年人的auc高出50%。 肝功能降低者 目前草酸艾司西酞普蘭尚未在肝功能降低的患者中進(jìn)行過研究。肝功能降低的患者，西酞普蘭的半衰期約為肝功正常患者的2倍(83小時(shí)：37小時(shí))，其平均穩(wěn)態(tài)濃度高出60%。代謝產(chǎn)物的藥代動(dòng)力學(xué)尚未在此類人群中進(jìn)行過研究。西酞普蘭為非立體異構(gòu)選擇性，因此具有藥理活性的s-對映體的增加幅度目前尚不清楚，因而對這些結(jié)果應(yīng)謹(jǐn)慎理解。
【貯 藏】密封。
【包 裝】10mg*10片/盒。
【有 效 期】24 月
【批準(zhǔn)文號(hào)】國藥準(zhǔn)字H20080788
【生產(chǎn)企業(yè)】山東京衛(wèi)制藥有限公司
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