【藥品名稱】   通用名稱：奧氮平口崩片   商品名稱：奧氮平口崩片(再普樂)   英文名稱：Olanzapine Orally Disintegrating Tablets   拼音全碼：AoDanPingKouBengPian(ZaiPuLe)

【成份】奧氮平

【性狀】本品為白色包衣片，除去包衣后顯淺黃色至黃色。

【適應癥】奧氮平用于治療精神分裂癥。

初始治療有效的患者，奧氮平在維持治療期間能夠保持其臨床效果。

奧氮平用于治療中、重度躁狂發作。

對奧氮平治療有效的躁狂發作患者，奧氮平可用于預防雙相情感障礙的復發。

【規格】5mg*7片/盒

【用法用量】精神分裂癥：

奧氮平的建議起始劑量為10mg/天，每日一次，與進食無關。

在精神分裂癥的治療過程中，可以根據患者的臨床狀態調整日劑量為5～20mg/天。建議經過適當的臨床評估后，劑量可增加至10mg/天的常規劑量以上，加藥間隔不少于24小時。停用奧氮平時應逐漸減少劑量。

躁狂發作：

單獨用藥時起始劑量為每日15mg，合并治療時每日10mg。

預防雙相情感障礙復發：

推薦起始劑量為10mg/日。對于使用奧氮平治療躁狂發作的患者，預防復發的持續治療劑量同前。對于新發躁狂、混合發作或抑郁發作，應繼續奧氮平治療（需要時劑量適當調整），同時根據臨床情況合并輔助藥物治療情感癥狀。

在精神分裂癥、躁狂發作和雙相情感障礙的預防治療過程中，可根據個體臨床狀況不同，在5-20mg/日的范圍內相應調整每日劑量。建議僅在適當的臨床再評估后方可使用超過推薦劑量的藥物，且加藥間隔不少于24小時。奧氮平給藥不用考慮進食因素，食物不影響吸收。停用奧氮平時應逐漸減少劑量。

腎臟和/或肝臟功能損害的患者：

對這類患者應考慮使用較低的起始劑量(5mg)，中度肝功能不全（肝硬變、Child-Pugh分級為A或B級）的患者初始劑量應為5mg，并應慎重加量。

女性患者與男性相比：

女性患者的起始劑量和劑量范圍一般無須調整。

非吸煙患者與吸煙患者相比：

非吸煙患者的初始劑量和劑量范圍一般無須調整。

當有不止一個減緩代謝的因素（女性、年老、非吸煙）出現時，應考慮降低起始劑量。需要增加劑量時也應該保守。

【不良反應】奧氮平不良反應少，很少出現運動障礙。奧氮平的主要不良反應是嗜睡和體重增加。偶見用藥初期出現肝臟氨基轉移酶ALT和AST的一過性輕度升高，但不伴臨床癥狀。罕見催乳素水平升高，并且絕大多數患者無須停藥激素水平即可恢復至正常范圍。其它很少見的不良反應有：頭暈、便秘、口干、食欲增強、嗜酸性粒細胞增多、外周水腫和體位性低血壓。

【禁忌癥】本品禁用于已知對奧氮平過敏的患者。本品慎用于有下列情況的患者：

1.有癲癇史或有癲癇相關疾病者；

2.任何原因所致的白細胞和/或中性粒細胞降低者；

3.有藥物所致骨髓抑制/毒性反應史者；

4.伴發疾病、放療或化療所致的骨髓抑制；

5.嗜酸性粒細胞過多性疾病或骨髓及外骨髓增生性疾病；6.前列腺增生、麻痹性腸梗阻和窄角性青光眼患者。

【藥理毒理】奧氮平是一種抗精神病藥，對多種受體系統具有藥理作用。動物試驗表明，奧氮平對5-HT、多巴胺D、α-腎上腺素、組胺H等多種受體有親和力。動物行為研究表明，奧氮平具有5-HT、多巴胺和膽堿能拮抗作用，與其受體結合情況相符。奧氮平的體外和體內5-HT2受體親和力大于其與多巴胺D2受體的親和力。電生理研究表明，奧氮平選擇性地減少間腦邊緣系統（A10）多巴胺能神經元的放電，而對紋狀體（A9）的運動功能通路影響很小。奧氮平在低于產生僵住反應的劑量水平時能減少條件性回避反應。與其它抗精神病藥不同，奧氮平在抗焦慮測試中能增加反應。對照臨床試驗結果表明，奧氮平能顯著改善陰性及陽性癥狀。

【注意事項】奧氮平可引起嗜睡，從事危險作業時應謹慎。若和酒精同服，可使奧氮平的鎮靜作用增強。患者長期服用抗精神病藥（包括奧氮平），如果出現遲發性運動障礙的體征或癥狀，應減藥或停藥。若出現神經阻滯劑惡性綜合癥（NMS）的臨床表現（如：高熱肌強直精神狀態改變及植物神經紊亂等），應立即停用所有抗精神病藥，包括奧氮平。

【藥代動力學】奧氮平口服吸收良好，5至8小時達到血漿峰值濃度，并且不受進食影響。在1～20mg劑量范圍內，奧氮平的血漿濃度與劑量成比例地線性上升。健康成人一次口服本品12mg后，血藥峰值濃度平均為11mg/L；終末消除半衰期為33小時，血漿清除率為18～27L/小時。性別、年齡和吸煙狀況對奧氮平的半衰期和清除率有一定影響，但影響幅度與個體間的整體變異相比并不大。奧氮平通過結合和氧化反應在肝臟代謝；主要循環代謝產物是10-N-葡萄糖苷酸。細胞色素P450異體CYP1A2和CYP2D6參與N-去甲基和2-羥甲基代謝產物的形成。這兩種代謝產物的體內藥理活性均顯著小于奧氮平。約75%的奧氮平以代謝產物的形式從尿、糞中排出。嚴重腎功能受損不影響奧氮平的平均半衰期和血漿清除率，而輕度肝功能損害和吸煙使清除率下降。在7～1000mg/ml血藥濃度范圍內，奧氮平的血漿蛋白結合率為93%；主要是與白蛋白和α1-酸性糖蛋白結合。

【貯藏】避光，15～30℃密封保存。

【有效期】36個月

【執行標準】JX20070225

【批準文號】注冊證號H20160529

【生產企業】Catalent UK Swindon Zydis Ltd