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(磷酸氟達拉濱片的藥物代謝動力學是怎么樣的?)

發布時間:2021-09-05 18:08:28|來源:廣濟網上藥店
磷酸氟達拉濱片(福達華)

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藥物代謝動力學主要研究機體對藥物的處置的動態變化,包括藥物在機體內的吸收、分布、代謝及排泄的過程。那么磷酸氟達拉濱片的藥物代謝動力學是怎么樣的?

磷酸氟達拉濱在體內被快速地去磷酸化成為2F-ara-A,2F-ara-A能被主動轉運到白血病細胞內,在細胞內它首先被再磷酸化為單磷酸鹽,隨后是雙磷酸鹽和三磷酸鹽。三磷酸鹽2F-ara-ATP是細胞內主要的代謝產物,也是目前已知的唯一有細胞毒作用的代謝產物。

CLL患者白血病淋巴細胞中的2F-ara-ATP濃度達峰中位時間是4小時,峰濃度差異顯著,中位值約為20μM。白血病細胞內的2F-ara-ATP水平遠高于血漿中2F-ara-A的峰值,這表明藥物在靶位點蓄積。白血病淋巴細胞體外培養實驗顯示,細胞外的2F-ara-A暴露(包括2F-ara-A的濃度和培養時間)與細胞內2F-ara-ATP的濃縮呈線性關系。2F-ara-ATP從靶細胞清除的中位半衰期是15和23小時。

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