硫鳥(niǎo)嘌呤片(海力生)

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硫鳥(niǎo)嘌呤片適用于急性淋巴細(xì)胞白血病和急性非淋巴細(xì)胞白血病的誘導(dǎo)緩解期及繼續(xù)治療期。那么，硫鳥(niǎo)嘌呤片用于急性非淋巴細(xì)胞白血病的用量是怎樣呢？

硫鳥(niǎo)嘌呤片口服后吸收不完全，約30%。硫鳥(niǎo)嘌呤片的活化及分解過(guò)程均在肝臟內(nèi)進(jìn)行，硫鳥(niǎo)嘌呤片經(jīng)甲基化作用轉(zhuǎn)為氨甲基巰嘌呤或經(jīng)脫氨作用轉(zhuǎn)為巰嘌呤而失去活性，但滅活的代謝過(guò)程與黃嘌呤氧化酶無(wú)關(guān)，因而服用別嘌呤醇，硫鳥(niǎo)嘌呤片的代謝并無(wú)明顯的抑制作用。硫鳥(niǎo)嘌呤片一次口服，硫鳥(niǎo)嘌呤片40%的藥物在24小時(shí)內(nèi)以代謝產(chǎn)物形式經(jīng)尿液排出，尿中僅能測(cè)出微量的硫鳥(niǎo)嘌呤。

硫鳥(niǎo)嘌呤片對(duì)RNA的合成也有輕度抑制作用。硫鳥(niǎo)嘌呤片在體內(nèi)必須由磷酸核糖轉(zhuǎn)移酶轉(zhuǎn)為6一TG核糖核蘆酸后方具活性。硫鳥(niǎo)嘌呤片經(jīng)代謝為脫氧核糖三磷酸后，硫鳥(niǎo)嘌呤片能摻人DNA，從而進(jìn)一步抑制核酸的生物合成，巰嘌吟則無(wú)此作用。硫鳥(niǎo)嘌呤片與巰膘呤有交叉耐藥性，硫鳥(niǎo)嘌呤片與阿糖胞苷等藥物合用，可提高療效。

硫鳥(niǎo)嘌呤片用于急性非淋巴細(xì)胞白血病的用量：成人常用量，口服，開(kāi)始時(shí)每日2mg/kg或100mg/m2，一日一次或分次服用，如4周后臨床未改進(jìn)，白細(xì)胞未見(jiàn)抑制，可慎將每日劑量增至3mg/kg。維持量按每日2mg～3mg/kg或100mg/m2，一次或分次口服。聯(lián)合化療中75～200mg/m2，一次或分次服，連用5～7日。

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