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硫鳥嘌呤片適用于急性淋巴細胞白血病和急性非淋巴細胞白血病的誘導緩解期及繼續治療期；慢性粒細胞白血病的慢性期及急變期，臨床上可單獨使用，也可同阿細胞昔、長春新堿等其他藥物聯合使用。
硫鳥嘌呤片可以通過負反饋作用抑制酰胺轉移酶，還可以抑制復雜的嘌呤間的相互轉變，所以能夠很好的治療白血病。硫鳥嘌呤片屬于抑制嘌呤合成途徑的細胞周期特異性藥物，化學結構與次黃嘌呤相似，因而能競爭性地抑制次黃嘌呤的轉變過程。硫鳥嘌呤片進入體內，在細胞內必須由磷酸核糖轉移酶轉為6-巰基嘌呤核糖核苷酸后，方具有活性。
硫鳥嘌呤片在與別嘌呤同時服用時，由于后者抑制了巰嘌呤的代謝，明顯地增加巰嘌呤的效能與毒性；本品與對肝細胞有毒性的藥物同時服用時，有增加對肝細胞毒性的危險：本品與其他對骨髓有抑制的抗腫瘤藥物或放射治療合并應用時，會增強巰嘌呤效應，因而必須考慮調節本品的劑量與療程。請謹慎用藥。
服用硫鳥嘌呤片的不良反應有以下幾點：1.較常見的為骨髓抑制：可有白細胞及血小板減少；2.肝臟損害：可致膽汁郁積出現黃疸；3.消化系統：惡心、嘔吐、食欲減退、口腔炎、腹瀉，但較少發生，可見于服藥量過大的患者。4.高尿酸血癥：多見于白血病治療初期，嚴重的可發生尿酸性腎病；5.間質性肺炎及肺纖維化少見。
服用硫鳥嘌呤片的注意事項：白血病時有大量白血病細胞破壞，在服本品時則破壞更多，致使血液及尿中尿酸濃度明顯增高，嚴重者可產生尿酸鹽。腎結石。當出現下列情況應慎用：骨髓已有顯著的抑制現象或出現相應的嚴重感染或明顯的出血傾向；肝功能損害、膽道疾患者、有痛風病史、尿酸鹽腎結石病史者；4～6周內已接受過細胞毒藥物或放射治療者；用藥期間應注意定期檢查外周血象及肝、腎功能，每周應隨訪白細胞計數及分類、血小板計數、血紅蛋白1～2次，對血細胞在短期內急驟下降者，應每日觀察血象。
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