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硫鳥嘌呤片適用于急性淋巴細胞白血病和急性非淋巴細胞白血病的誘導緩解期及繼續(xù)治療期。那么,硫鳥嘌呤片的不良反應有哪些呢?
硫鳥嘌呤片口服后吸收不完全,約30%。硫鳥嘌呤片的活化及分解過程均在肝臟內進行,硫鳥嘌呤片經(jīng)甲基化作用轉為氨甲基巰嘌呤或經(jīng)脫氨作用轉為巰嘌呤而失去活性,但滅活的代謝過程與黃嘌呤氧化酶無關,因而服用別嘌呤醇,硫鳥嘌呤片的代謝并無明顯的抑制作用。硫鳥嘌呤片一次口服,硫鳥嘌呤片40%的藥物在24小時內以代謝產物形式經(jīng)尿液排出,尿中僅能測出微量的硫鳥嘌呤。
硫鳥嘌呤片對RNA的合成也有輕度抑制作用。硫鳥嘌呤片在體內必須由磷酸核糖轉移酶轉為6一TG核糖核蘆酸后方具活性。硫鳥嘌呤片經(jīng)代謝為脫氧核糖三磷酸后,硫鳥嘌呤片能摻人DNA,從而進一步抑制核酸的生物合成,巰嘌吟則無此作用。硫鳥嘌呤片與巰膘呤有交叉耐藥性,硫鳥嘌呤片與阿糖胞苷等藥物合用,可提高療效。硫鳥嘌呤片的不良反應是:
1.常見的毒性反應為骨髓抑制,可有白細胞和血小板減少。
2.消化系統(tǒng)反應,惡心、嘔吐、食欲減退等胃腸道反應及肝功能損害,可伴有黃疸。
3.開始治療的白血病及淋巴瘤患者可出現(xiàn)高尿酸血癥,嚴重者可發(fā)生尿酸性腎病。
4.本品有抑制睪丸或卵巢功能的可能,引起閉經(jīng)或精子缺乏,與藥物的劑量和療程有關,反應可能是不可逆的。
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