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據(jù)世衛(wèi)組織統(tǒng)計，目前全球新冠肺炎確診病例超過2.026億例。隨著毒株的不斷變異，許多人已經(jīng)將注意力從新冠疫苗轉(zhuǎn)移到新冠肺炎& ldquo特定藥物& rdquo。

最近，一種針對新冠肺炎的以色列新藥引起了廣泛關(guān)注！據(jù)《耶路撒冷郵報》報道，EXO-CD24的二期臨床試驗再次取得積極成果。新冠肺炎90%以上的危重患者服藥后5天內(nèi)治愈，未發(fā)現(xiàn)明顯副作用。

無論上述信息是否屬實，抗擊正在出現(xiàn)的新病毒和新疾病是人類面臨的永恒難題，而克服這些難題的方法之一就是加快新藥的研發(fā)。人們對新藥的需求越來越迫切，創(chuàng)新藥物研發(fā)的質(zhì)量和速度成為藥物研發(fā)領(lǐng)域的新挑戰(zhàn)，這也為各國制藥公司搶占市場先機提供了突破口。在新藥研發(fā)的篩選和合成中，如何提高藥物的質(zhì)量和研發(fā)效率？

先導(dǎo)化合物的篩選將對藥物的安全性和有效性負責。

在新藥研發(fā)初期，需要經(jīng)過藥物發(fā)現(xiàn)階段，涉及到的關(guān)鍵一步是先導(dǎo)化合物的篩選。為了找到符合鉛化合物標準的化合物，研究人員需要篩選和合成成千上萬種化合物。這一過程耗時耗力，藥物發(fā)現(xiàn)過程中化合物的質(zhì)量將直接影響新藥研發(fā)的速度和成功率。此外，藥物發(fā)現(xiàn)階段產(chǎn)生的候選藥物將用于后續(xù)臨床前研究的安全性和毒性研究，這也是決定藥物安全性和有效性的關(guān)鍵一步，其中篩選合成后的候選藥物將承擔巨大的& ldquo責任& rdquo。

目前，為了提高化合物篩選/合成的效率，幫助新藥的研發(fā)，越來越多的制藥公司開始布局和構(gòu)建化合物庫。中國科學(xué)院高技術(shù)發(fā)展報告曾指出，在新藥研究過程中，通過化合物活性篩選獲得具有生物活性的先導(dǎo)化合物是創(chuàng)新藥物研究的物質(zhì)基礎(chǔ)[1]。醫(yī)學(xué)博士。Chem還統(tǒng)計了2016-2017年間發(fā)表在該期刊上的臨床藥物來源和先導(dǎo)化合物的發(fā)現(xiàn)策略，發(fā)現(xiàn)在獲取先導(dǎo)化合物的六種主要途徑中，通過化合物庫進行篩選的占比高達80% [2]。

即便如此，化合物庫的構(gòu)建往往存在諸多挑戰(zhàn)和困難，如高通量篩選中由于反應(yīng)體積的微量測量而難以準確加樣；手工操作費時費力，效率低下。有了數(shù)百萬種化合物，高效的信息管理成為一項挑戰(zhàn)。針對這些痛點，國際知名自動化設(shè)備提供商瑞士Chemspeed提出了復(fù)合圖書館的三維構(gòu)建模型，重新定義了復(fù)合圖書館的智能構(gòu)建流程。第一個維度:通過Chemspeed全球首創(chuàng)的專利技術(shù)——高架稱重采樣(GDU)工具，完成復(fù)合庫的分發(fā)和存儲功能；二是通過Chemspeed的反應(yīng)器工具，完成化合物的高通量合成和篩選過程；三是利用Chemspeed的VirtualLAB軟件，全面智能管理復(fù)合信息。作為Chemspeed在中國的獨家代理商，溧陽企業(yè)將國際領(lǐng)先的3D構(gòu)建模型引入中國市場，不遺余力地助力中國新藥研發(fā)。

藥物研發(fā)早期的分析檢測將決定藥物質(zhì)量。

【/h/】目前，我國創(chuàng)新藥研發(fā)正處于大力追趕階段，得益于各項利好政策，我國新興創(chuàng)新藥公司不斷涌現(xiàn)并快速成長。國內(nèi)醫(yī)藥企業(yè)從me-too和fast-follow到me-better和best-in-class的研發(fā)模式將是未來轉(zhuǎn)型創(chuàng)新轉(zhuǎn)型期的主流模式。這些R&D模型要求國內(nèi)制藥公司改造和轉(zhuǎn)化現(xiàn)有的藥物分子。因此，對現(xiàn)有藥物進行成分分析和檢測，成為國內(nèi)制藥企業(yè)在新藥研發(fā)初期保證藥品質(zhì)量的關(guān)鍵一步。

創(chuàng)新藥物有多種藥物形態(tài)，包括固體片劑、液體制劑、半固體制劑和粉劑等。對于不同形態(tài)的藥物，需要在分析檢測前采集和準備樣品，然后進行提取、過濾和稀釋、分析等步驟。為了提高分析的準確性、特異性和靈敏度，制藥公司對樣品前處理工作站提出了極高的要求。市場上，用于藥物檢測的樣品前處理平臺層出不窮，但將先進自動化技術(shù)與大數(shù)據(jù)分析能力相結(jié)合的自動化尖端設(shè)備卻屈指可數(shù)，其中以溧陽為獨家代表的瑞士SOTAX品牌就是其中之一。

SOTAX擁有尖端的自動化測試平臺和設(shè)備，以卓越的品質(zhì)和高度的自動化著稱。可顯著提高藥物研發(fā)和質(zhì)量控制領(lǐng)域常規(guī)檢測的生產(chǎn)效率，實驗結(jié)果準確可靠。SOTAX TPW是專為固體制劑和制粒中間體設(shè)計的樣品預(yù)處理工作站，其穩(wěn)定性和均勻性測試非常出色。TPW還采用了智能模塊，可以根據(jù)不同的采樣量自動修正溶劑的添加量，這樣就可以保護結(jié)果不受稱重精度的影響，從而大大降低了出錯率。

[1]。中國科學(xué)院高技術(shù)發(fā)展報告[M]。北京:科學(xué)出版社，2001:98 & ndash；106.

[2]。布朗；m. et.al. J. Med。化學(xué)。2018，61，21，9442 & ndash9468.