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醋酸奧曲肽注射液是人工合成的天然生長抑素的八肽衍生物，其藥理作用與生長抑素相似但作用持續時間更長。它抑制生長激素（GH）和胃腸胰（GEP）內分泌系統肽的病理性分泌增加。
在動物體內，醋酸奧曲肽注射液在抑制生長激素、胰高糖素和胰島素釋放方面比生長抑素更強，而且對生長激素和胰高糖素選擇性更高。
醋酸奧曲肽注射液對健康受試者表現出如下的抑制作用：
-抑制精氨酸、運動或胰島素誘發的低血糖癥引起的生長激素的釋放。
-抑制餐后胰島素、胰高糖素、胃泌素和GEP系統其它肽類的釋放以及精氨酸引起的胰島素和胰高糖素的釋放。
-抑制由促甲狀腺素釋放激素（TRH）引起的促甲狀腺素（TSH）的釋放。
與生長抑素相比，醋酸奧曲肽注射液對生長激素分泌的抑制比對胰島素分泌的抑制更強，而且不引起激素的反彈性高分泌（例如：肢端肥大癥中的生長激素）。
對肢端肥大癥患者，醋酸奧曲肽注射液可以降低血漿生長激素和胰島素樣生長因子-1（IGF-1）的濃度。幾乎90%的病人的血漿水平下降50%或更多，且半數病例生長激素降至5ng/mL以下。
多數病人的臨床癥狀有明顯減輕，如頭痛，皮膚增厚，軟組織水腫，多汗，關節疼痛和感覺異常等。此外，醋酸奧曲肽注射液可使垂體大腺瘤病人的瘤體縮小。
對功能性GEP內分泌腫瘤的患者，醋酸奧曲肽注射液通過其廣泛的活性使多種臨床癥狀得到改善。對曾接受過手術、肝動脈栓塞、化療（鏈脲霉素或5-氟尿嘧啶等）后仍有與腫瘤相關的嚴重癥狀者，醋酸奧曲肽注射液可起到良好的改善作用。
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