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本品的抗瘤譜較廣，主要用于治療消化道腫瘤，或較大劑量氟尿嘧啶治療絨毛膜上皮癌。亦常用于治療乳腺癌、卵巢癌、肺癌、宮頸癌、膀胱癌及皮膚癌等。
使用氟尿嘧啶注射液要注意：
1．氟尿嘧啶注射液在動物實驗中有致畸和致癌性，但在人類，其致突、致畸和致癌性均明顯低于氮芥類或其他細胞毒性藥物，長期應用氟尿嘧啶注射液導致第二個原發惡性腫瘤的危險性 比氮芥等烷化劑為小。
2．除單用氟尿嘧啶注射液較小劑量作放射增敏劑外，一般不宜和放射治療同用。
3．當伴發水痘或帶狀皰疹時禁用氟尿嘧啶注射液。其它有下列情況者慎用氟尿嘧啶注射液；
(1）肝功能明顯異常；
（2）周圍血白細胞計數低于3500/mm3、血小板低于5萬 /mm3者；
（3）感染、出血（包括皮下和胃腸道）或發熱超過38℃者；
（4）明顯胃腸道梗阻；
（5）脫水或（和）酸堿、電解質平衡失調者。
4．開始治療前及療程中應定期檢查周圍血象。
5．老年患者慎用氟尿嘧啶，年齡在70歲以上及女性患者，曾報告對氟尿嘧啶為基礎的化療有個別的嚴重毒性危險因素。密切監測和保護臟器功能是必要的。
6．用氟尿嘧啶注射液時不宜飲酒或同用阿司匹林類藥物，以減少消化道出血的可能。
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