氟尿嘧啶注射液(海普)

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本品的抗瘤譜較廣，主要用于治療消化道腫瘤，或較大劑量氟尿嘧啶治療絨毛膜上皮癌。亦常用于治療乳腺癌、卵巢癌、肺癌、宮頸癌、膀胱癌及皮膚癌等。

氟尿嘧啶注射液主要經(jīng)肝臟代謝，分解為二氧化碳經(jīng)呼吸道排出體外，約15%的氟尿嘧啶在給藥1 小時內(nèi)經(jīng)腎以原型藥排出體外。大劑量用藥能透過血腦屏障，靜脈滴注半小時后到達腦脊液中，可維持3小時。T1/2α為10～20分鐘，T1/2β為20小時。

本品在體內(nèi)先轉(zhuǎn)變?yōu)?-氟-2-脫氧尿嘧啶核苷酸，后者抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶，阻斷脫氧尿嘧啶核苷酸轉(zhuǎn)變?yōu)槊撗跣叵汆奏ず塑账幔瑥亩种艱NA的生物合成。此外，通過阻止尿嘧啶和乳清酸摻入RNA，達到抑制RNA合成的作用。本品為細胞周期特異性藥，主要抑制S期細胞。

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