達(dá)沙替尼片(依尼舒)

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達(dá)沙替尼片為白色或類白色、雙凸橢圓型薄膜衣片。主要成份為達(dá)沙替尼。化學(xué)名稱：N-(2-氯-6-甲基苯基)-2-[[6-[4-(2-羥乙基)-1-哌嗪基]-2-甲基-4-嘧啶基]氨基]-5-噻唑甲酰胺(一水物)。那么，達(dá)沙替尼片會(huì)伴有體液潴留嗎？

達(dá)沙替尼片能抑制BCR-ABL激酶和SRC家族激酶以及許多其他選擇性的致癌激酶，包括c-KIT，ephrin（EPH）受體激酶和PDGFβ受體。達(dá)沙替尼片是一種強(qiáng)效的、次納摩爾（subnanomolar）的BCR-ABL激酶抑制劑，達(dá)沙替尼片在0.6～0.8nmol的濃度下具有較強(qiáng)的活性。達(dá)沙替尼片與BCR-ABL酶的無活性及有活性構(gòu)型均可結(jié)合。

達(dá)沙替尼片用于已經(jīng)治療，包括甲磺酸伊馬替尼（Imatinibmesylate/Gleevec）耐藥或不能耐受的慢性骨髓性白血病所有病期（慢性期、加速期、淋巴系細(xì)胞急變期和髓細(xì)胞急變期）的成人患者。同時(shí)，達(dá)沙替尼片對其他療法耐藥或不能耐受的費(fèi)城染色體陽性的急性淋巴細(xì)胞性白血病成人患者。

達(dá)沙替尼片治療會(huì)伴有體液潴留。在所有臨床研究中，3級或4級體液潴留的發(fā)生率為10%，其中包括3級或4級胸腔積液和心包積液發(fā)生率分別為7%和1%。3級或4級腹水和全身水腫的發(fā)生率均<1%。3級或4級肺水腫的發(fā)生率為1%。出現(xiàn)提示胸腔積液癥狀(例如呼吸困難或干咳)的患者應(yīng)當(dāng)進(jìn)行胸部X線的評價(jià)。重度的胸腔積液可能需要接受胸腔穿刺和吸氧。體液潴留事件的常規(guī)處理方法是支持治療，包括利尿劑和短期的激素治療。雖然本品在老年患者中的安全性特點(diǎn)與其在年輕人群中類似，但是年齡≥65歲的患者更有可能出現(xiàn)體液潴留和呼吸困難事件，應(yīng)當(dāng)對其進(jìn)行嚴(yán)密的觀察。在兩項(xiàng)III期的劑量優(yōu)化研究中，每日1次方案組患者中體液潴留的發(fā)生率要低于每日2次方案組。

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