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左旋多巴(L-Dopa)類藥物替代治療仍是對帕金森病(Parkinson disease,PD)最有效的方法,但是在服用2~5年常出現療效逐漸減退、癥狀波動、多動癥和精神癥狀等現象,癥狀波動和運動障礙包括劑量高峰多動癥,劑末現象、開-關現象、晨僵、肌張力障礙、痛性痙攣等。劑量高峰多動癥常出現在服藥后2~3h后,它可能與用藥過大或受體超敏有關;劑末現象是指每次服藥一段時間后由于有效藥物濃度降低時癥狀加重,直到下次服藥后好轉,是可預知的。
“開-關現象”是指左旋多巴治療數年后療效減退,出現一種運動波動,“開”的時相帕金森癥狀減輕,“關”的時相癥狀加重。開關現象有時與藥物劑量無關,而且常不能預知。為了解決上述問題,常加服多巴胺受體激動劑,但是多巴胺受體激動劑常有明顯胃腸道反應、體位性低血壓和精神癥狀等副作用。
息寧(卡左雙多巴控釋片)藥代動力學研究闡明其優點是避免出現峰值和低谷,在治療窗內維持的時間延長,這樣可以避免因峰值出現多動癥和低谷時的少動。由于這種優點,息寧控釋片可用來治療因長期服用左旋多巴而出現的癥狀波動,如開-關現象、劑末現象、劑峰多動和晨僵等。因息寧控釋片藥物釋放緩慢、生物利用率低,有部分患者早晨服用后感晨僵加重,而且持續時間延長,早晨加服多巴絲肼能較快地改善患者的癥狀。
（編輯：liuwei）
