【藥品名稱(chēng)】
通用名稱(chēng)：瑞格列奈片
商品名稱(chēng)：瑞格列奈片(諾和龍)
【主要成份】 本品的主要成份為瑞格列奈。
【成 份】
化學(xué)名：s(+)-2-乙氧基-4[2-[[3-甲基-1-[2-(1-哌啶基)苯基]-丁基]氨基]-2-氧乙基]苯甲酸
分子式：c27h36n2o4
分子量：452.6
【性 狀】 本藥為桃紅色圓形雙凸片劑，表面上刻有諾和諾德公司標(biāo)志。
【適應(yīng)癥/功能主治】 用于飲食控制、減輕體重及運(yùn)動(dòng)鍛煉不能有效控制其高血糖的2型糖尿病(非胰島素依賴(lài)型)患者。當(dāng)單獨(dú)使用二甲雙胍不能有效控制其高血糖時(shí)，瑞格列奈可與二甲雙胍合用。治療應(yīng)從飲食控制和運(yùn)動(dòng)鍛煉降低餐時(shí)血糖的輔助治療開(kāi)始。
【規(guī)格型號(hào)】2mg*30s
【用法用量】瑞格列奈片應(yīng)在主餐前服用（即餐前服用）。在口服瑞格列奈片30分鐘內(nèi)即出現(xiàn)促胰島素分泌反應(yīng)。通常在餐前15分鐘內(nèi)服用本藥。服藥時(shí)間也可掌握在餐前0~30分鐘內(nèi)。請(qǐng)遵醫(yī)囑服用瑞格列奈片。劑量因人而異，以個(gè)人血糖而定。推薦起始劑量為0.5毫克，以后如需要可每周或每?jī)芍茏髡{(diào)整。接受其它口服降血糖藥治療的病人可直接轉(zhuǎn)用瑞格列奈片治療。其推薦起始劑量為0.5毫克。最大的推薦單次劑量為4mg，進(jìn)餐時(shí)服用。但最大日劑量不應(yīng)超過(guò)16mg。對(duì)于衰弱和營(yíng)養(yǎng)不良的患者，應(yīng)謹(jǐn)慎調(diào)整劑量。如果與二甲雙胍合用，應(yīng)減少瑞格列奈片的劑量。盡管瑞格列奈主要由膽汁排泄，但腎功能不全的患者仍應(yīng)慎用。
【不良反應(yīng)】低血糖 ：通常反應(yīng)較輕微，通過(guò)給予碳水化合物較易糾正，若較嚴(yán)重，可輸入葡萄糖。視覺(jué)異常：血糖水平的改變可導(dǎo)致暫時(shí)性的視覺(jué)異常，尤其是在治療開(kāi)始時(shí)。只有極少數(shù)病例報(bào)告用本藥治療時(shí)發(fā)生這種副作用，但在臨床試驗(yàn)中沒(méi)有因此而停用本藥的病例。 胃腸道反應(yīng) ：如腹痛、腹瀉、惡心、嘔吐和便秘，同其它口服降血糖藥物相比，這些癥狀出現(xiàn)的頻率以及嚴(yán)重程度均無(wú)差別。 肝酶升高 ：多數(shù)病例為輕度和暫時(shí)性，因肝功酶指標(biāo)升高而停止治療的病人極少。
過(guò)敏反應(yīng) ：如瘙癢、發(fā)紅、蕁麻疹。
【禁 忌】已知對(duì)本藥任何成分過(guò)敏者。1型糖尿病患者(胰島素依賴(lài)型)，c-肽陰性糖尿病患者。伴隨或不伴昏迷的糖尿病酮癥酸中毒患者。與cyp3a4抑制劑或誘導(dǎo)劑合并治療時(shí)。
【注意事項(xiàng)】同其它大多數(shù)口服促胰島素分泌降血糖藥物一樣，本藥也可致低血糖。
對(duì)于衰弱和營(yíng)養(yǎng)不良的患者，應(yīng)謹(jǐn)慎調(diào)整劑量。
腎功能不全的患者應(yīng)慎用。
發(fā)生應(yīng)激反應(yīng)時(shí)，如發(fā)熱、外傷、感染或手術(shù)，可能會(huì)出現(xiàn)高血糖。
本藥未在肝功能不全的患者中進(jìn)行過(guò)研究，也未在18歲以下或75歲以上的患者中進(jìn)行過(guò)研究。本藥影響服藥者駕車(chē)和操作機(jī)器的能力。 孕婦及哺乳期婦女用藥 妊娠或哺乳婦女禁用。
【兒童用藥】兒童缺乏安全性和/或有效性方面的數(shù)據(jù)，不建議在18歲以下的兒童中使用瑞格列奈。
【老年患者用藥】瑞格列奈尚未在75歲以上的患者中進(jìn)行研究。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】尚未在懷孕期或哺乳期婦女中進(jìn)行研究。因此無(wú)法對(duì)妊娠婦女使用瑞格列奈的安全性進(jìn)行評(píng)估。動(dòng)物研究中尚未發(fā)現(xiàn)瑞格列奈有致畸作用。對(duì)妊娠后期和哺乳期大鼠進(jìn)行高劑量暴露研究，觀察到胎兒及幼仔非致畸性的肢體不正常生長(zhǎng)。在試驗(yàn)動(dòng)物的乳汁中發(fā)現(xiàn)瑞格列奈。建議懷孕期及哺乳期婦女禁用。
【藥物相互作用】已知一些藥物會(huì)影響糖代謝。因此醫(yī)生應(yīng)考慮可能的藥物間相互作用。體外研究表明，瑞格列奈的代謝受cyp2c8和cyp3a4的影響。在健康志愿者中開(kāi)展的臨床研究數(shù)據(jù)表明，cyp2c8是瑞格列奈的代謝過(guò)程中起主要作用的酶，而cyp3a4強(qiáng)抑制劑的作用有限。但如果cyp2c8的作用受到抑制，cyp3a4的影響將會(huì)相對(duì)增強(qiáng)。因此瑞格列奈的代謝和清除可能會(huì)由于細(xì)胞色素酶p450的抑制或誘導(dǎo)作用而發(fā)生改變。因此，與瑞格列奈同時(shí)使用cyp2c8和cyp3a4抑制劑時(shí)應(yīng)格外謹(jǐn)慎。因此，應(yīng)避免將吉非貝齊與瑞格列奈合用。如果必須合用，應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測(cè)患者的血糖水平，因?yàn)槎吆嫌脮r(shí)可能需要減少瑞格列奈的用藥劑量。下列藥物可能增強(qiáng)和/或延長(zhǎng)瑞格列奈的降血糖作用：吉非貝齊，克拉霉素，酮康唑，伊曲康唑，甲氧芐啶，其他類(lèi)型抗糖尿病藥物，單胺氧化酶抑制劑（maoi），非選擇性β受體阻滯劑，血管緊張素轉(zhuǎn)換酶（ace）抑制劑，酒精以及促合成代謝的激素。下列藥物可能減弱瑞格列奈的降血糖作用：口服避孕藥，利福平，苯巴比妥和卡馬西平，噻嗪類(lèi)藥物，皮質(zhì)激素，達(dá)那唑，甲狀腺激素，奧曲肽和擬交感神經(jīng)藥。β受體阻滯劑會(huì)掩蓋低血糖癥狀。當(dāng)接受瑞格列奈治療的患者使用或停止使用這些藥物時(shí)，應(yīng)密切監(jiān)測(cè)患者血糖的變化。
【藥物過(guò)量】一項(xiàng)在2型糖尿病患者中開(kāi)展的臨床試驗(yàn)中，每周增加瑞格列奈的服藥量，在超過(guò)6周的時(shí)間范圍內(nèi)服藥量從4mg增加至20mg。患者每日4次在進(jìn)餐時(shí)服藥。除與降低血糖相關(guān)的可預(yù)期的影響外，基本未出現(xiàn)不良事件。由于該研究中通過(guò)增加熱量攝取的方法以減少低血糖癥狀的發(fā)生，因此藥物相對(duì)過(guò)量會(huì)可能表現(xiàn)為降血糖作用的增大及出現(xiàn)低血糖癥狀（頭暈、出汗、震顫、頭痛等）。一旦出現(xiàn)這些反應(yīng)，應(yīng)采取有效措施糾正低血糖（口服碳水化合物）。更嚴(yán)重的低血糖伴有癲癇、意識(shí)喪失和昏迷，應(yīng)靜脈輸入葡萄糖。
【藥理毒理】瑞格列奈為短效胰島素促泌劑。瑞格列奈通過(guò)促進(jìn)胰腺釋放胰島素來(lái)降低血糖水平。此作用依賴(lài)于胰島中有功能的β細(xì)胞。瑞格列奈通過(guò)與β細(xì)胞上的受體結(jié)合以關(guān)閉β細(xì)胞膜中atp―依賴(lài)性鉀通道，使β細(xì)胞去極化，打開(kāi)鈣通道，使鈣的流入增加。此過(guò)程誘導(dǎo)β細(xì)胞分泌胰島素。2型糖尿病患者口服瑞格列奈，餐后30分鐘內(nèi)出現(xiàn)促胰島素分泌反應(yīng)。這會(huì)引起進(jìn)餐時(shí)血糖降低。血漿瑞格列奈水平下降迅速，服藥后4小時(shí)，2型糖尿病患者血漿中藥物濃度很低。研究表明，2型糖尿病服用瑞格列奈0.5―4mg，血糖濃度呈劑量依賴(lài)性降低。臨床研究結(jié)果表明，瑞格列奈應(yīng)在餐前服用。通常應(yīng)在餐前15分鐘內(nèi)服用本品，用藥時(shí)間也可掌握在餐前0-30分鐘。臨床安全性數(shù)據(jù)根據(jù)傳統(tǒng)的藥理學(xué)試驗(yàn)、重復(fù)給藥毒性試驗(yàn)、遺傳毒性試驗(yàn)和致癌可能性試驗(yàn)，臨床前數(shù)據(jù)沒(méi)有顯示對(duì)人體有特殊危害。
【藥代動(dòng)力學(xué)】瑞格列奈通過(guò)胃腸道快速吸收，導(dǎo)致血漿藥物濃度迅速升高。服藥后1小時(shí)內(nèi)血漿藥物濃度達(dá)峰值。然后血漿濃度迅速下降，4～6小時(shí)內(nèi)被清除。血漿半衰期約為1小時(shí)。瑞格列奈的藥代動(dòng)力學(xué)特性：平均絕對(duì)生物利用度為63%（cv11%），低分布容積，30l（與分布入細(xì)胞內(nèi)液一致），然后迅速?gòu)难邢ＥR床研究發(fā)現(xiàn)瑞格列奈的血藥濃度個(gè)體間差異較大（60%）。個(gè)體內(nèi)差異從低到中等水平（35%）。因此應(yīng)根據(jù)臨床反應(yīng)調(diào)整瑞格列奈劑量，但個(gè)體間差異不影響藥物的有效性。
【貯 藏】干燥處保存，密封
【包 裝】鋁鉑氣泡眼包裝，30片/盒。
【有 效 期】60 月
【批準(zhǔn)文號(hào)】H20171160
【生產(chǎn)企業(yè)】boehringer ingelheim pharma gmbh & co.kg(德國(guó))
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