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2005年的中國高血壓指南中指出降壓藥物的治療原則，為使降壓效果增大而不增加不良反應，用低劑量單藥治療療效不滿意的可以采用兩種或多種降壓藥物聯合治療。

復方鹽酸阿米洛利片是聯合制劑，能夠治療高血壓，其中的阿米洛利系保鉀利尿藥，作用于腎遠曲小管，阻斷鈉一鉀交換機制，促使鈉、氯排泄而減少鉀、氫離子分泌，作用不依賴于醛固酮，其本身促尿鈉排泄和抗高血壓活性較弱，但與噻嗪類或髓袢類利尿劑合用有協同作用。

復方鹽酸阿米洛利片的利尿成分主要抑制腎臟遠端小管和集合管的Na+-K+和Na+-H+交換，從而Na+和水排出增多，而K+和H+ 排出減少，還使Ca2+ 和Mg2+排泄減少。

復方鹽酸阿米洛利片與排鉀利尿藥合用，可明顯減少鉀的排泄，并部分減少Ca2+和Mg2+的排泄。而排Na+和水的作用則增強，從而達到協同作用。

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