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阿利吉侖片(銳思力)是一種的口服有效、非肽類、高選擇性的人腎素直接抑制劑,通過結合腎素作用于腎素-血管緊張素系統,阻止血管緊張素原轉化為血管緊張素I,從而降低血漿腎素活性(PRA),降低血管緊張素I及血管緊張素II的水平。那么,阿利吉侖片(銳思力)的藥代動力學是怎樣的?
吸收:銳思力口服給藥后,1-3小時達到血藥濃度的峰值。絕對生物利用度為2.6%。食物降低Cmax和藥物暴露量(AUC),分別達85%和70%,但對藥效動力學影響極小;因此銳思力可伴進食或不伴進食用藥。每日1次給藥5-7天后,達到穩態的血藥濃度,約為首次給藥后血藥濃度的2倍。
分布:口服給藥后阿利吉侖的體內分布均一。靜脈內給藥后,穩態平均分布容積約為135升,提示阿利吉侖廣泛分布于血管以外的組織中。阿利吉侖的血漿蛋白結合率為47-51%,且不依賴于濃度。
代謝和清除:平均清除半衰期約為40小時(范圍34-41小時)。阿利吉侖主要以原型經糞便清除(91%)??诜┝康?.4%經CYP3A4代謝??诜o藥后約有0.6%經尿液排泄。靜脈內給藥后,平均血漿清除率約為9升/小時。
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