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克唑替尼膠囊主要是通過克唑替尼制成的,是PfizerInc.研制的,批準文號為H20130078。本品主要用于治療間變性淋巴瘤激酶(ALK)陽性的局部晚期和轉移的非小細胞肺癌(NSCLC)。那么,克唑替尼膠囊的毒理研究有什么?
克唑替尼膠囊的毒理研究包括了遺傳毒性和生殖毒性以及致癌性,其內容分別為:
1、遺傳毒性:克唑替尼體外中國倉鼠卵巢細胞微核試驗、人淋巴細胞染色體畸變試驗和大鼠體內骨髓微核試驗結果均為陽性,Ames試驗結果陰性。
2、生殖毒性:克唑替尼未開展特定動物試驗評價其對生育力的影響。大鼠重復給藥毒性試驗結果提示克唑替尼對人類生育力和生殖功能具有潛在損害作用。研究顯示,大鼠持續給藥28天,給藥劑量為>50mg/kg/天時(AUC約為推薦人臨床用藥劑量的1.7倍),雄性動物出現睪丸粗線期精母細胞退化。大鼠重復給藥3天,500mg/kg/天時(AUC約為推薦人臨床用藥劑量10倍),雌性動物出現卵泡單細胞壞死。
3.克唑替尼未進行致癌性試驗研究。
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