西羅莫司口服溶液(宜欣)

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西羅莫司口服溶液適用于接受腎移植的患者，預(yù)防器官排斥。主要成份為西羅莫司。那么，服用西羅莫司口服溶液會(huì)出現(xiàn)間質(zhì)性肺病嗎？

西羅莫司口服溶液為細(xì)胞色素P450IIIA4(CYP3A4)和P-糖蛋白的作用底物。西羅莫司口服溶液經(jīng)去甲基化和/或羥化被廣泛代謝。西羅莫司口服溶液在全血中可檢測(cè)到7個(gè)主要代謝物，包括羥基化、去甲基化和羥基去甲基化代謝物。其中一些亦可在血漿、糞便和尿液中檢測(cè)到。西羅莫司口服溶液在所有的生物基質(zhì)中，不存在葡萄糖醛酸和硫酸的結(jié)合物。西羅莫司口服溶液在人的全血中，西羅莫司為主要成份，且其免疫抑制活性達(dá)總活性的90%以上。

西羅莫司口服溶液在穩(wěn)定的腎移植受者中，西羅莫司口服溶液的血液/血漿比的平均值(±SD)為36(±17.9)，表明西羅莫司廣泛分布入血液的有形成份中。西羅莫司口服溶液的分布容積(Vss/F)的平均值為12±7.52L/kg。西羅莫司口服溶液與人血漿蛋白廣泛結(jié)合(約92%)。西羅莫司口服溶液在男性中，西羅莫司口服溶液的結(jié)合主要與血清白蛋白(97%)，α1-酸性糖蛋白和脂蛋白有關(guān)。

西羅莫司口服溶液的間質(zhì)性肺病：接受免疫抑制治療(包括西羅莫司)的患者會(huì)發(fā)生無(wú)明確感染原的間質(zhì)性肺病(有些可能是致命的)，這些疾病包括局限性肺炎，閉塞性毛細(xì)支氣管炎肺炎(BOOP)和肺纖維化(后兩種較少發(fā)生)。停藥或減少西羅莫司的劑量可以消除這些疾??；隨著西羅莫司血藥谷濃度的升高，患病的風(fēng)險(xiǎn)也隨之升高。

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