鹽酸厄洛替尼片(特羅凱)

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鹽酸厄洛替尼片的主要成份為鹽酸厄洛替尼。用于EGFR突變?nèi)巳阂痪€治療的臨床研究正在進行中。那么，服用鹽酸厄洛替尼片會出現(xiàn)心肌缺血現(xiàn)象嗎？

鹽酸厄洛替尼片單藥適用于既往接受過至少一個化療方案失敗后的局部晚期或轉(zhuǎn)移的非小細胞肺癌(NSCLC)。兩項多中心、隨機、安慰劑對照的Ⅲ期試驗中，鹽酸厄洛替尼片的結(jié)果顯示厄洛替尼聯(lián)合含鉑化療方案(卡鉑+紫杉醇；或者吉西他濱+順鉑)作為局部晚期或轉(zhuǎn)移的NSCLC患者一線治療，相對單用含鉑化療未增加臨床獲益，因此不推薦用于上述情況的一線治療。

鹽酸厄洛替尼片體外細胞色素酶P450分析表明厄洛替尼主要通過CYP3A4代謝，鹽酸厄洛替尼片少量通過CYP1A2和肝外同工酶CYP1A1代謝。鹽酸厄洛替尼片口服100mg劑量后，鹽酸厄洛替尼片可以回收到91%的藥物，其中在糞便中為83%（1%劑量為原形），尿液中為8%（0.3%劑量為原形）。鹽酸厄洛替尼片已經(jīng)開始在大鼠和小鼠中開展長期致癌性研究，6個月的慢性毒性研究中尚未觀察到癌前增生性病變。

鹽酸厄洛替尼片的心肌梗塞/心肌缺血現(xiàn)象：在胰腺癌臨床試驗中，在厄洛替尼/吉西他濱組中6例患者(發(fā)生率2.3%)發(fā)生心肌梗塞/心肌缺血，其中1例患者由于心肌梗塞死亡。相比之下，在安慰劑/吉西他濱組中3例患者發(fā)生心肌梗塞(發(fā)生率1.2%)，其中1例由于心肌梗塞死亡。

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