鹽酸厄洛替尼片(特羅凱)

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鹽酸厄洛替尼片Tarceva用于兩個或兩個以上化療方案失敗的局部晚期或轉移的非小細胞肺癌的三線治療。那么，鹽酸厄洛替尼片的藥代動力學是什么？

鹽酸厄洛替尼片的化學名為N-(3-乙炔苯基)-6,7-雙(2-甲氧乙氧基)-4-喹啉胺鹽酸鹽，分子式為C22H23N3O4·HCl。鹽酸厄洛替尼片的性狀為圓形、雙凸、白色包衣片，一面印有棕色"Tarceva"、"150"和特羅凱標識，另一面空白。

本品必須在有此類藥物使用經驗的醫(yī)生指導下使用，并僅在國家腫瘤藥物臨床試驗J基D地或三級甲等醫(yī)院使用。厄洛替尼單藥用于非小細胞肺癌的推薦劑量為150mg/日，至少在進食前1小時或進食后2小時服用。持續(xù)用藥直到疾病進展或出現不能耐受的毒性反應。無證據表明進展后繼續(xù)治療能使患者受益。

藥代動力學：

尚缺乏在中國人中進行藥代動力學研究的數據。以下資料來自國外臨床研究。厄洛替尼口服后大約60%吸收，與食物同服生物利用度明顯提高到幾乎100%。半衰期大約為36小時，主要通過CYP3A4代謝清除，另有小部分通過CYP1A2代謝。吸收和分布厄洛替尼口服150mg劑量時厄洛替尼的生物利用度大約為60%，用藥后4小時達到血漿峰濃度。食物可顯著提高生物利用度，達到幾乎100%。吸收后大約93%厄洛替尼與白蛋白和α1酸性糖蛋白（AAG）結合。厄洛替尼的表觀分布容積為232升。代謝和清除體外細胞色素酶P450分析表明厄洛替尼主要通過CYP3A4代謝，少量通過CYP1A2和肝外同工酶CYP1A1代謝。口服100mg劑量后，可以回收到91%的藥物，其中在糞便中為83%（1%劑量為原形），尿液中為8%（0.3%劑量為原形）。591例服用單劑厄洛替尼的人群藥代動力學分析表明中位半衰期為36.2小時。因此達到穩(wěn)態(tài)血漿濃度需要7～8天。清除率與年齡之間無明顯相關性。吸煙者厄洛替尼的清除率增高24%。特殊人群肝功能異?；颊叨蚵逄婺嶂饕诟闻K清除。目前無肝功能異?；蚋闻K轉移對厄洛替尼藥代動力學影響的資料。（參見[注意事項]－肝功能異常患者，[不良反應]和[用法用量]－劑量調整）。腎功能異常患者單劑給藥后尿中分泌少于9%。在腎功能異常的患者中未進行臨床試驗。相互作用厄洛替尼主要通過CYP3A4代謝，因此推測CYP3A4的抑制劑會使其暴露增加。與CYP3A4的強抑制劑酮康唑聯合使用時厄洛替尼的AUC提高了2/3（見[藥物相互作用]、[用法用量]中的劑量調整部分）。治療前使用或者同時使用CYP3A4誘導劑利福平可以使厄洛替尼的清除提高3倍，同時使厄洛替尼的AUC下降2/3（見[藥物相互作用]和[用法用量]中的劑量調整部分）。在一項Ib期臨床試驗中，吉西他濱和厄洛替尼的藥代動力學沒有發(fā)生顯著的相互影響。

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