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作者:小藥丸。

EGFR-TKI(酪氨酸激酶抑制劑)是細胞表面常見的受體酪氨酸激酶，通過抑制細胞內酪氨酸激酶的磷酸化來阻斷下游信號傳遞。是治療EGFR突變非小細胞肺癌患者最有效的藥物，已發展到第三代。

三代EGFR-TKI同臺。

據統計，我國每年新發肺癌患者約73萬人，其中約85%為非小細胞肺癌(NSCLC)，預后較差，5年生存率約20%。它是發病率和死亡率最高的惡性腫瘤之一，仍有很大的臨床需求需要滿足。

近年來，肺癌領域創新藥物的開發主要集中在小分子靶向藥物、免疫治療和抗血管生成等方面。2017年全球肺癌相關創新藥物市場規模達140億美元，處于快速提量階段。

作為治療EGFR突變陽性非小細胞肺癌患者最有效的藥物，國產1 .1創新藥埃克替尼屬于第一代EGFR-TKI，最初被研究為貝達藥業。2011年獲批在華上市，2018年前三季度銷售額達9億元。

第二代EGFR-TKI主要由阿法替尼和達克替尼組成。與第一代藥物相比，第二代EGFR-TKI在療效上有一定的優勢。臨床數據結果顯示，達克替尼和吉非替尼的頭對頭mPFS為14.7m vs9.2m；阿法替尼和吉非替尼的mPFS分別為11.0米和10.9米..

【/h/】在上市的EGFR-TKI藥物中，2015年上市的第三代EGFR-TKI奧昔替尼已成為臨床療效優異的EGFR突變型非小細胞肺癌一線治療新標準，2018年前三季度銷售額達12.7億美元。2018年10月10日，奧昔替尼被列入《國家基本醫療保險、工傷保險、生育保險藥品目錄》乙類。

與第一代和第二代EGFR-TKI相比，第三代靶向治療藥物奧昔替尼有兩個顯著優勢:對導致第一代EGFR-TKI藥物失敗的T790M突變仍然有效；第三代TKI的特異性改進帶來了精確的抑制，從而減少了副作用。

國內首個原創第三代EGFR-TKI靶向抗肺癌新藥。

【/h/】馬來酸伊維替尼是浙江愛森醫藥研究有限公司自主研發的原創國家1.1類新藥，是國內首個進入臨床研究的第三代EGFR抑制劑。獲得國家“十二五”新藥創制重大項目支持，主要用于治療第一代EGFR靶向藥物使用后出現耐藥性的非小細胞肺癌。

浙江愛森艾弗替尼擁有化合物的全球專利，并于2014年9月獲得國家CFDA和FDA的臨床批準。2015年相繼在中國和美國啟動I期臨床研究，成為中國首個進入臨床研究并同時在美國開展臨床研究的自主創新藥物。

2018年6月，浙江愛森藥業股份有限公司基于II期臨床數據，提交了馬來酸埃夫替尼膠囊在中國有條件上市(NDA)的申請，即將進行審核。該藥有望成為國內首個第三代EGFR-TKI靶向新藥。

豪森制藥和埃利斯進入三期臨床實踐。

三足模式開始顯現。

目前國內已有數十家藥企布局EGFR-TKI創新藥，其中14家本土藥企已進入臨床階段。

【/h/】在第三代EGFR-TKI新藥的競爭中，除了愛森藥業的第三代艾維替尼外，豪森藥業的HS-10296和上海艾力克斯有效尼分別于2018年11月和2019年1月進入III期臨床階段，預計未來國內第三代EGFR-TKI新藥將形成三方格局。

原標題:阿維替尼引領中國第三代EGFR-TKI。研發新藥的三足鼎立格局開始顯現。