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恩必普(丁苯酞軟膠囊),處方類藥物,口服,為軟膠囊,內(nèi)容物為淡黃色或黃色油狀液體,主要成份為丁苯酞。用于治療輕、中度急性缺血性腦卒中。餐后服用影響藥物吸收,故應餐前服用。
恩必普的藥理作用,本品與芹菜籽中提取的左旋芹菜甲素的結(jié)構(gòu)相同,為其人工合成的消旋體。臨床研究結(jié)果表明,本品(與丹參注射液靜脈滴注聯(lián)合應用)對急性缺血性腦卒中患者的中樞神經(jīng)功能的損傷有改善作用,可促進患者功能恢復。國內(nèi)外研究表明,缺血性腦損傷的病理機制非常復雜,有多個病理環(huán)節(jié)參與,是一個多基因和多靶點參與的過程。動物藥效學研究提示,本品可阻斷缺血性腦卒中所致腦損傷的多個病理環(huán)節(jié),具有較強的抗腦缺血作用,明顯縮小大鼠局部腦缺血的梗塞面積,減輕腦水腫,改善腦能量代謝和缺血腦區(qū)的微循環(huán)和血流量,抑制神經(jīng)細胞凋亡,并具有抗腦血栓形成和抗血小板聚集作用。本品可能通過降低花生四烯酸含量,提高腦血管內(nèi)皮NO和PGI2的水平,抑制谷氨酸釋放,降低細胞內(nèi)鈣濃度,抑制自由基和提高抗氧化酶活性等機制而產(chǎn)生上述藥效作用。
恩必普的毒性研究, 重復給藥毒性:大鼠經(jīng)口給藥120mg/kg、250mg/kg、500mg/kg,連續(xù)6個月,血糖(各劑量組)、膽固醇(高、中劑量組)明顯高于對照組,停藥后可恢復正常。犬經(jīng)口連續(xù)給藥6個月,劑量分別為80、500mg/kg/天,高劑量組動物體重增加緩慢,肝臟明顯增大,肝細胞空泡樣腫大,血液堿性磷酸酶活性明顯增加,停藥后上述表現(xiàn)恢復正常;小劑量組動物僅出現(xiàn)唾液分泌增加。
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