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一般藥代動力學特點分別在健康受試者、特殊人群和患者中進行了伏立康唑的藥代動力學研究。對伴有曲霉病危險因素(主要為淋巴系統或造血組織的惡性腫瘤)的患者研究發現，每日2次口服伏立康唑，每次200mg或300mg，共14天，其藥代動力學特點（包括吸收快，吸收穩定，體內蓄積和非線性藥代動力學）與健康受試者一致。
由于伏立康唑的代謝具有可飽和性,所以其藥代動力學呈非線性，暴露藥量增加的比例遠大于劑量增加的比例。因此如果口服劑量從每日2次，每次200mg增加到每日2次，每次300mg時，估計暴露量（AUCτ）平均增加2.5倍。當給予受試者推薦的負荷劑量（靜脈滴注或口服）后，24小時內其血藥濃度接近于穩態濃度。
如不給予負荷劑量，僅為每日2次，多劑量給藥后大多數受試者的血藥濃度約在第6天時達到穩態。2.吸收：口服伏立康唑片吸收迅速而完全，給藥后1-2小時達血藥峰濃度。口服后絕對生物利用度約為96%。
當多劑量給藥，且與高脂肪餐同時服用時，伏立康唑的血藥峰濃度和給藥間期的藥時曲線下面積分別減少34%和24%。胃液pH值改變對伏立康唑片吸收無影響。分布:穩態濃度下伏立康唑的分布容積為4.6l/kg，提示伏立康唑片在組織中廣泛分布。血漿蛋白結合率約為58%。
口服200mg后終末半減期約為6小時。由于其非線性藥代動力學特點，終末半衰期值不能用于預測伏立康唑的蓄積或清除。
靜脈滴注或口服伏立康唑后，老年患者的血藥濃度較年輕患者大約高80％-90％。但是，總的安全性老年人與年輕人相仿，因此無需調整劑量。
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