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拉西地平片(樂息平)是進口處方藥,批準文號是H20090500,生產企業是GLAXOSMITHKLINE,S.A.。那么,拉西地平片(樂息平)的藥理毒理是怎樣的?
1、藥理作用本品為二氫吡啶類鈣離子拮抗劑,具高度選擇性作用于平滑肌的鈣通道,主要擴張周圍動脈,減少外周阻力,降壓作用強而持久。對心臟傳導系統和心肌收縮功能無明顯影響。并可改善受損肥厚左室的舒張功能,及抗動脈粥樣硬化作用。可使腎血流量增加而不影響腎小球濾過率,可產生一過性但不明顯的利尿和促尿鈉排泄作用,因此能防止移植患者出現環孢素A誘發的腎臟灌注不足。本品為高度脂溶性,它在脂質部分沉積并在清除階段不斷釋放到結合部位。這一特點使本品明顯不同于其它鈣拮抗藥,其他鈣拮抗藥脂溶性低因而作用時間短。
2、毒理作用:通過對Sparague-Dawley鼠及Beagle狗78周的急性,亞急性,慢性毒理研究顯示,最大重復劑量:鼠為32mg/kg(1個月)或20mg/kg(6個月),狗為8.5mg/kg(1個月)或5mg/kg(6個月)。與本品藥效性相關的變化包括心動過速及便秘。通過狗60周口服給藥毒性研究顯示在最高劑量組群(1mg/kg和5mg/kg)可發現齒齦增生。致癌、致畸及致突變通過研究本藥無致癌性,致畸性及致突變性。
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