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伏絡清藥物代謝動力學研究結果如何?

發布時間:2012-12-21 10:07:49|來源:廣濟網上藥店
馬來酸氨氯地平片(伏絡清)

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  伏絡清口服后吸收完全但緩慢,6-12小時達到峰濃度。單次口服5mg,血藥峰值為3.0ng/ml;單次口 服10mg,血藥峰值為5.9ng/ml。絕對生物利用度為64%-90%,不受飲食影響。循環中的藥物約95%以上 與血漿蛋白結合,分布容積為21L/kg。持續用藥后7-8天達到穩態血藥濃度。

  伏絡清以二室模型的方式從血漿中消除,在肝臟廣泛代謝為無藥理活性的代謝產物(90%)。終末半 衰期(t1/2β)健康者約為35小時,高血壓病人延長為50小時,老年人65小時,肝功受損者60小時, 腎功能不全者不受影響。伏絡清10%以原型、60%以代謝物的形式從尿中排出,20%-25%從膽汁或糞便 排出。伏絡清不被血液透析清除。

  腎功能不全對伏絡清的藥代動力學特點沒有顯著影響。老年患者和肝功能不全患者對伏絡清的清楚率 降低,藥時曲線下面積(AUC)約增加40%-60%。中重度心衰患者的AUC升高幅度相似。

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