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達希納(尼洛替尼膠囊)的藥理作用如下：

在慢性粒細胞白血病(CML)的鼠科動物模型中，達希納(尼洛替尼膠囊)選擇性地與Bcr-Abl激酶的ATP結合位點高度結合，在細胞系中和原發的Ph+CML白血病細胞中，抑制細胞增殖并延長生存期。本品能有效對抗格列衛耐藥突變形式的Bcr-Abl。在治療劑量，達希納也能抑制PDGFR和c-Kit激酶。

下面我們來詳細了解達希納(尼洛替尼膠囊)的體內代謝全程：

吸收：絕對生物利用度未知。如果生物利用度的計算基于口服14C標記的達希納(尼洛替尼膠囊)后，在糞便中的檢測到的放射活性的話，則結果為大約30%。達峰時間 （Tmax）為3小時。與食物同服時相比空腹條件服用時，血藥峰濃度（Cmax）和藥-時曲線下面積（AUC）分別高出112%和82%。進餐后30分鐘 或2小時后服用，達希納(尼洛替尼膠囊)的生物利用度分別增加29%和15%。達希納的吸收是可飽和的。

分布：大約98%的達希納(尼洛替尼膠囊)與血漿蛋白結合（白蛋白和α1-酸糖蛋白）。達希納的全血-血漿比是0.68。估計分布容積為174升。尚未對是否透過腦脊液進行研究。

代謝：達希納(尼洛替尼膠囊)經肝臟代謝，主要代謝途徑是通過CYP3A4去甲基和羥基化。達希納(尼洛替尼膠囊)是血清中的主要循環成分（87.5%），其代謝產物對達希納的藥理作用無顯著貢獻。

消除：在健康受試者中，服用單劑放射標記的達希納(尼洛替尼膠囊)后，超過90%的劑量在7天內消除，主要從糞便中。母體藥物占68.5%，以代謝產物形式排泄的占 21.4%。在尿中排泄的占4.5%（以葡萄糖苷酸的形式）。從多次每日劑量的藥物代謝動力學研究中得出的消除半衰期約為17小時。

（編輯：liuwei）