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達(dá)肝素鈉注射液的藥理毒理是什么?

發(fā)布時間:2015-08-22 11:05:59|來源:廣濟(jì)網(wǎng)上藥店
達(dá)肝素鈉注射液(法安明)

達(dá)肝素鈉注射液(法安明)

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內(nèi)容要點

達(dá)肝素鈉注射液適應(yīng)癥為治療急性深靜脈血栓。預(yù)防急性腎功能衰竭或慢性腎功能不全者進(jìn)行血液透析和血液過濾期間體外循環(huán)系統(tǒng)中的凝血。治療不穩(wěn)定型冠狀動脈疾病,如:不穩(wěn)定型心絞痛和非Q-波型心肌梗死。預(yù)防與手術(shù)有關(guān)的血栓形成。

藥理毒理

本品是一種含有達(dá)肝素鈉的抗血栓劑。達(dá)肝素鈉是一種低分子量肝素鈉,來源于豬腸粘膜,其平均分子量為5000。達(dá)肝素鈉主要通過抗凝血酶(AT)而增強其對凝血因子Xa和凝血酶的抑制,從而發(fā)揮其抗血栓形成的作用。本品對增強凝血因子Xa抑制作用的能力高于其延長血漿凝血時間(APTT)的能力。本品對血小板功能和血小板粘附性的影響比肝素小,因而對初級階段止血只有很小的影響。本品的某些抗血栓特性被認(rèn)為是通過對血管壁或纖維蛋白溶解系統(tǒng)而介導(dǎo)的。

達(dá)肝素鈉的急性毒性遠(yuǎn)遠(yuǎn)低于肝素。在毒理研究中重復(fù)出現(xiàn)的最明顯的反應(yīng)為大劑量注射后注射部位的局部出血。這種反應(yīng)的發(fā)生率及程度均為劑量相關(guān)的,而且不累加。局部出血反應(yīng)與抗凝作用中劑量相關(guān)的改變有關(guān),用APTT和抗-Xa的活性來測定。在相同劑量下,本品與肝素相比未見更強的骨質(zhì)減少作用,二者類似。不論是何種給藥途徑、劑量和治療周期,均未發(fā)現(xiàn)器官毒性。也未發(fā)現(xiàn)致突變反應(yīng)。未發(fā)現(xiàn)孕期的胚胎毒性和致畸作用以及對生殖力、圍產(chǎn)期或產(chǎn)后的影響。

妊娠婦女使用本品對胎兒產(chǎn)生有害作用的可能性是極其微小的。然而因由于該有害作用的可能性并不能完全排除,除非必要,不推薦妊娠婦女使用本品。

藥物相互作用

同時應(yīng)用對止血有影響的藥物,例如溶血栓藥物、乙酰水楊酸、非甾體類抗炎藥、維生素K拮抗劑和葡聚糖可能加強達(dá)肝素鈉的抗凝血作用。

然而,除不穩(wěn)定型冠狀動脈疾病如:不穩(wěn)定型心絞痛和非Q-波型心肌梗塞的患者有特殊禁忌癥外,一般患者可口服低劑量的乙酰水楊酸。

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