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腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)(RAAS)的激活劑是血管緊張素Ⅱ,是由血管緊張素Ⅰ在血管緊張素轉(zhuǎn)化酶(ACE)作用下形成的。血管緊張素Ⅱ與各種組織細胞膜上的特異受體結(jié)合。它有多種生理效應(yīng),包括直接或間接參與血壓調(diào)節(jié)。血管緊張素Ⅱ是一種強力縮血管物質(zhì),具有直接的升壓效應(yīng),同時還可促進鈉的重吸收,刺激醛固酮分泌。纈沙坦分散片纈沙坦是一種口服有效的特異性血管緊張素(AT)Ⅱ受體拮抗劑,它選擇性作用于AT1受體亞型,產(chǎn)生所有已知的效應(yīng)。AT2受體亞型與心血管效應(yīng)無關(guān)。纈沙坦對AT1受體沒有任何部分激動劑的活性。纈沙坦與AT1受體的親和力比AT2受體強20000倍。
ACE將血管緊張素Ⅰ轉(zhuǎn)化為血管緊張素Ⅱ,并降解緩激肽。血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑-纈沙坦對ACE沒有抑制作用,不引起緩激肽或P物質(zhì)的潴留,所以不會引起咳嗽。比較纈沙坦與ACE抑制劑的臨床試驗證實纈沙坦組干咳的發(fā)生率(2.6%)顯著低于ACE抑制劑組(7.9%)(P<0.05)。在一項對曾接受ACE抑制劑治療后發(fā)生干咳癥狀的患者進行的臨床試驗發(fā)現(xiàn),纈沙坦組、利尿劑組、ACEI組分別有19.5%,19.0%,68.5%患者出現(xiàn)咳嗽(P<0.05)。纈沙坦對其他已知的在心血管調(diào)節(jié)中起重要作用的激素受體或離子通道無影響。
因而臨床上將纈欣(纈沙坦分散片)用于輕、中度原發(fā)性高血壓的治療。
使用纈欣(纈沙坦分散片)部分人會出現(xiàn)血管神經(jīng)性水腫、皮疹、瘙癢及其他超敏反應(yīng)如血清病、血管炎等過敏性反應(yīng)。偶見肝功能指標(biāo)升高。其他發(fā)生率低于1%的不良反應(yīng)有:水腫、無力、失眠、皮疹、性欲降低。原發(fā)性高血壓患者接受纈沙坦治療時,不需要監(jiān)測特殊實驗室指標(biāo)。
出現(xiàn)這些不良反應(yīng)該怎么辦?
纈欣(纈沙坦分散片)使用后出現(xiàn)不良反應(yīng)是部分患者。若是發(fā)生不良反應(yīng),停藥可自行消除,嚴(yán)重需及時就醫(yī)。但是停藥/換藥都要征得醫(yī)師的意見,不可自行停藥/換藥。
纈欣(纈沙坦分散片)效果還不錯,我開始用的時候會出現(xiàn)失眠的癥狀,后來慢慢沒有了,都是靠心情上的調(diào)節(jié)。