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瑞格列奈通過與β細胞上的受體結合以關閉β細胞膜中ATP-依賴性鉀通道，使β細胞去極化，打開鈣通道，使鈣的流入增加。此過程誘導β細胞分泌胰島素。瑞格列奈片的主要成份為瑞格列奈。化學名：S(十)-2-乙氧基-4[2-[[3-甲基-1-[2-(1-哌啶基)苯基]-丁基]氨基-2-氧乙基]苯甲酸，分子式：C27H36N2O4，分子量：452.59，為白色或類白色藥片。瑞格列奈片的用法用量：1.瑞格列奈片應在主餐前服用(即餐前服用)。在口服本品30分鐘內即出現促胰島素分泌反應。通常在餐前15分鐘內服用本藥，服藥時間也可掌握在餐前0-30分鐘內。2.請遵醫囑服用瑞格列奈片。劑量因人而異，以個人血糖而定。推薦起始劑量為0.5mg，以后如需要可每周或每兩周作調整。接受其他口服降血糖藥治療的患者轉用瑞格列奈片治療的推薦起始劑量為1mg。3.最大的推薦單次劑量為4mg，進餐時服用。但最大日劑量不應超過16mg。4.當通常飲食能很好控制血糖的2型糖尿病患者出現暫時的控制失敗時，短期使用瑞格列奈可有效控制血糖。5.對于衰弱和營養不良的患者，應謹慎調整劑量。如果與二甲雙胍合用，應減少瑞格列奈片的劑量。盡管瑞格列奈主要由膽汁排泄，但腎功能不全的患者仍應慎用。C-肽陰性糖尿病患者可以服用瑞格列奈片嗎？
瑞格列奈片用于飲食控制、減輕體重及運動鍛煉不能有效控制其高血糖的2型糖尿病(非胰島素依賴型)患者。瑞格列奈片可與二甲雙胍并用。二者并用時對控制血糖比各自單獨使用時更能達到協同功效。瑞格列奈片的禁忌如下：
1.已知對瑞格列奈或瑞格列奈中的任何賦型劑過敏的患者。
2.1型糖尿病患者(胰島素依賴型-IDDM，C-肽陰性糖尿病患者)。
3.伴隨或不伴昏迷的糖尿病酮癥酸中毒患者。
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