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磷酸氟達拉濱片怎么服用見效比較快?

發布時間:2015-01-06 11:12:58|來源:廣濟網上藥店
磷酸氟達拉濱片(福達華)

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內容要點

磷酸氟達拉濱片,適應癥為用于B細胞性慢性淋巴細胞白血病(CLL)患者的治療,這些患者至少接受過一個標準的包含烷化劑的方案的治療,但在治療期間或治療后,病情并沒有改善或仍持續進展。

【藥理毒理】藥效學本藥系阿糖腺苷的2-氟,5-磷酸化衍生物。阿糖腺苷是一種合成的嘌呤類抗代謝藥,雖然它是一種有效的抗病毒藥,但由于它的低溶解度和腺嘌呤脫氨基酶的快速脫氨基作用,使體內抗腫瘤活性受到限制,因此可作為一種潛在的抗癌藥。本藥是在阿糖腺苷的嘌呤環第2位上以氟原子取代和第5’位上加上一個磷酸基而形成,提高了其溶解度,并可抵抗腺嘌呤脫氨基酶的脫氨基作用。本藥在體內被血清磷酸酶去磷酸化成為2-氟-阿糖腺苷(9-β-D-阿拉伯呋喃糖-2-氟腺嘌呤)后,可被細胞攝取,然后被轉化為有活性的三磷酸鹽。該代謝產物是DNA合成的競爭性抑制劑。已有的數據表明,本藥能抑制幾種酶的活性,包括DNA聚合酶、核糖核酸還原酶、腺苷甲硫氨酸轉移酶。曾有報道,本藥對T細胞的作用強于B細胞;但是,臨床治療B細胞性惡性瘤有效。臨床前研究顯示,本藥對和L白血病、CD乳腺癌、LX-1人類異種皮移植癌和其它動物及人類的腫瘤細胞有較強的抗腫瘤活性。在Ⅰ期試驗時,本藥的劑量限制性毒性反應是骨髓抑制,高劑量時可見神經毒性。本藥治療慢性淋巴細胞性白血病和非霍奇金淋巴瘤中的作用較強。

【用法與用量】成人常規劑量靜脈滴注一日25mg/m2,持續30分鐘,連用5日。然后停藥23日(即28日為1個療程)。療程取決于療效及患者對藥物的耐受性(一般至少需6個療程)。腎功能不全時劑量對腎功能不全患者的劑量應作相應的調整。肌酐清除率為30-70ml/min時,劑量應減少50%,且應嚴密檢測血液學改變以評價藥物的毒性。若肌酐清除率小于30ml/min,應禁用本藥。

[國外用法用量參考]成人常規劑量靜脈滴注一日25mg/m2,持續約30分鐘,連用5日。28日后繼續下1個療程。用藥劑量應根據血液或非血液毒性進行調整。建議在達到最佳治療效果后,應再給藥3個療程。腎功能不全時劑量中度腎功能能損害[肌酐清除率為30-70ml/(min·1.73m的患者,用量應降低20%-50%;嚴重腎功能損害[肌酐清除率小于30ml/(min·1.73m)]的患者,不推薦使用本藥。

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