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欣澤主要成分鹽酸拓?fù)涮婵禐橥負(fù)洚悩?gòu)酶Ⅰ的抑制劑。拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅰ通過誘導(dǎo)DNA單鏈可逆性斷裂,使DNA螺旋鏈松解,拓?fù)涮婵蹬c拓?fù)洚悩?gòu)薛Ⅰ-DNA復(fù)合物結(jié)合,從而阻礙斷裂的DNA單鏈重新連接。拓?fù)涮婵蹬c拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅰ和DNA形成的三元復(fù)合物與復(fù)制酶相互作用,造成雙鏈DNA的損傷,而哺乳動物的細(xì)胞無法有效修復(fù)損傷的DNA雙鏈。其細(xì)胞毒作用是在DNA的合成過程中,是S期細(xì)胞周期特異性藥物。
鹽酸拓?fù)涮婵底畛R姷膭┝肯拗菩远拘苑磻?yīng)為骨髓抑制,主要是中性粒細(xì)胞減少。口服給藥和靜脈給藥的血液系統(tǒng)毒性主要有中性粒細(xì)胞減少、血小板減少和貧血,非血液學(xué)毒性主要有惡心、嘔吐、脫發(fā)和腹瀉。據(jù)國外口服給藥和靜脈給藥臨床研究表明,口服給藥的血液學(xué)毒性III-IV級中性粒細(xì)胞減少的發(fā)生率較靜脈給藥低。口服給藥的非血液學(xué)毒性嘔吐、腹瀉、脫發(fā)可能較靜脈給藥多見。
【欣澤禁忌】
1.對拓?fù)涮婵导靶罎善渌煞萦羞^敏史的病人禁用;
2.孕婦、哺乳期婦女禁用;
3.患有嚴(yán)重骨髓抑制,中性粒細(xì)胞<1500個/mm3病人禁用。
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