磷酸氟達拉濱片(福達華)

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磷酸氟達拉濱片中抑制DNA的合成是其主要作用。磷酸氟達拉濱片的體外研究顯示，磷酸氟達拉濱片對慢性淋巴細胞白血?。–LL）的淋巴細胞用2F－ara－A處理后。

磷酸氟達拉濱片為白色凍干塊狀物，在水中易溶。磷酸氟達拉濱片的主要成份為磷酸氟達拉濱。那么，磷酸氟達拉濱片應(yīng)該什么時候停用呢？

磷酸氟達拉濱片對于2F－ara－ATP的作用機理在有些方面還不十分清楚，推測主要是通過影響DNA、RNA和蛋白質(zhì)的合成而抑制細胞生長，磷酸氟達拉濱片中抑制DNA的合成是其主要作用。磷酸氟達拉濱片的體外研究顯示，磷酸氟達拉濱片對慢性淋巴細胞白血?。–LL）的淋巴細胞用2F－ara－A處理后，出現(xiàn)廣泛的DNA斷裂和以凋亡為特征的細胞死亡。

磷酸氟達拉濱片是氟達拉濱（2F－ara－A）的水溶性前體藥物，磷酸氟達拉濱片在人體內(nèi)可以被快速定量地脫磷酸化為核苷酸2F－ara－A。另外一種代謝產(chǎn)物2F－ara－次黃嘌呤是調(diào)察到的狗的主要代謝產(chǎn)物，而在人體中僅僅觀測到微量。

磷酸氟達拉濱片應(yīng)一直用到取得最佳治療效果（完全或部分緩解，通常需6個周期）后停用。

磷酸氟達拉濱片口服后，磷酸氟達拉濱片的血漿濃度在用藥后1-2小時出現(xiàn)，可大約達到靜脈用藥時輸注末血藥濃度的20-30%。磷酸氟達拉濱片在單次或重復(fù)用藥后2F－ara－A的平均系統(tǒng)生物利用度為50-65%，且在服用溶液或速釋片后相似。磷酸氟達拉濱片在口服2F－ara－AMP并同時進食，可以觀察到系統(tǒng)生物利用度（AUC）輕度升高（[10%），磷酸氟達拉濱片的血漿峰濃度（Cmax）輕度下降，且Cmax延時出現(xiàn)；磷酸氟達拉濱片的終末半衰期未受影響。

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