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膦甲酸鈉注射液不能與其他藥物混合靜脈滴注,本品僅能使用5%葡萄糖或生理鹽水稀釋。本品不能與其他腎毒性藥物如氨基糖苷類抗生素,兩性霉素B或萬古霉素等同時使用。本品不能與靜注噴他脒聯合使用,以免發生低鈣血癥。
本品為病毒抑制劑,本品可以非競爭性地阻斷病毒DNA多聚酶的磷酸鹽結合部位,防止焦磷酸鹽從三膦酸去氧核苷中分離及病毒DNA鏈的延長。本品在細胞內不需依靠病毒的胸腺嘧啶激酶激活,停用本品后病毒復制仍可恢復。體外試驗顯示本品可抑制所有皰疹病毒的復制,包括單純皰疹(HSV-1和HSV-2型)、帶狀皰疹、E-B病毒、人皰疹病毒-6和巨細胞病毒。本品尚可非競爭性抑制HIV的逆轉錄酶和乙型肝炎病毒DNA多聚酶。
本品給藥后藥物可濃集于骨和軟骨組織中。腦脊液內藥物濃度約為同時期血藥濃度的43%。血清蛋白結合率為14~17%。本品在體內不代謝,成人靜脈滴注47~57mg/kg,每8小時1次后,血藥峰濃度(Cmax)可達575mmol/L。其血消除半衰期(t1/2β)為3.3~6.8小時,主要經腎小球過濾和腎小管分泌排泄,約80%~87%自腎排出。
孕婦及哺乳期婦女用藥:動物生殖實驗雖未發現使用本品對胎兒的影響,但因無確鑿的人類臨床試驗資料,此外本品是否隨乳汁排泄也缺乏資料,因此孕婦不宜使用本品。哺乳期婦女使用本品期間應暫停哺乳。
兒童用藥:兒童使用本品的安全性和有效性尚不清楚。動物實驗證實本品可沉積在牙齒和骨骼中,在人體的骨骼中也有沉積,故兒童一般不宜使用本品。有應用指征時需仔細權衡利弊后方可應用。
老年患者用藥:對于65歲以上的人群尚無使用本品后的安全性和有效性資料。由于老年人的腎小球濾過率下降,因此選用本品前應檢查腎功能,并應根據腎功能情況調整劑量。
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