【藥品名稱】

??通用名稱：鹽酸吡格列酮片

??商品名稱：卡司平(鹽酸吡格列酮片)

??英文名稱：pioglitazone hydrochloride tablets

【主要成份】 本品主要成分是鹽酸吡格列酮。

【性 狀】 本品為白色或類白色片。

【適應癥/功能主治】適用于單靠飲食和運動不能控制血糖的非胰島素依賴型糖尿病(ii型)患者的治療。可單獨治療或與磺酰脲類降藥、二甲雙胍和胰島素合用治療。

【規格型號】30mg*7s

【用法用量】本品單獨治療，起始劑量，每天15—30mg，飯前或飯后服用，如漏服，無須增量，僅需服用當日用量。

【不良反應】主要有： ①低血糖。 ②吡格列酮組貧血癥發生率為1.0％，安慰劑組為0。與胰島素聯合用藥，吡格列酮組與安慰劑組貧血癥發生率均為1.6％。與磺酰脲類聯合治療，吡格列酮組貧血癥發生率為0.3％，安慰劑組為1.6％。與二甲雙胍聯合治療，吡格列酮組貧血癥發生率為1.2％，安慰劑組為0。血紅蛋白平均降低2％～4％。 ③浮腫。 ④可能引起血漿容積增加，終致前負荷誘導型心臟肥大。 ⑤alt升高，吡格列酮組有0.26％(4/1526)的患者、安慰劑組有0.25(2/793)的患者alt水平≥正常上限的3倍。偶爾出現肌酸激酶水平短暫升高。 ⑥未見致畸作用。

【禁 忌】對吡格列酮及本品其它輔助成分過敏者禁用。

【注意事項】1、本品僅在胰島互存在下發揮降糖作用。不應用于1型糖尿病或糖尿病酮癥酸中毒的治療。2、對胰島互抵抗的絕經前停止排卵的女性患者，本品有可能導致重新排卵，須采取適當的避孕措施。3、接受本品治療的患者，要注意到發生輕度到中度水腫的可能。4、本品可增加血漿容積，引起心臟前負荷增大并誘導心臟肥大。因此，心功能不全者應慎用。5、如患者出現活動性肝病的臨床表現或血清轉氨酶水平升高(alt水平高于正常水平上限的2.5倍)，應停藥。如發現惡心、嘔吐、腹痛、疲勞、厭食、黑尿等癥狀，則應停藥。6、在服藥期間，如患者發生發熱、外傷、感染或外科手術等情況，給藥劑量應作適當調整。在世界范圍內的臨床研究中，共有超過4500名受試者接受了鹽酸吡格列酮治療。在美國進行的臨床研究中，超過2500名2型糖尿病病人使用了鹽酸吡格列酮。結果未發現有藥物引起的肝毒性和alt升高。

【兒童用藥】兒童使用鹽酸吡格列酮是否安全、有效尚無定論。

【老年患者用藥】在安慰劑對照的鹽酸吡格列酮臨床試驗中，約有500病人年齡在65歲以上。鹽酸吡格列酮的有效性和安全性在這病人和年輕病人之間無顯著差別。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠類型c。在器官發生過程中，大鼠口服80毫克/千克，兔口服160毫克/千克(基于毫克/米2，分別約為人最大推薦口服劑量的17倍和40倍)，未見吡格列酮存在致畸性。大鼠口服達30毫克/千克/日以上(基于毫克/米2，約相當于10倍人最大推薦口服劑量)時，可觀察到過期產和胚胎毒性(表現為種植后流產增加，發育延遲和出生體重下降)。在大鼠的后代中，未見功能性或行為毒性。兔口服劑達160毫克/千克(基于毫克/米2，約相當于人最大推薦口服劑量的40倍)時，可觀察到胚胎毒性。大鼠在妊娠晚期和哺乳期口服10毫克/千克和以上劑量(基于毫克/米2，約為人最大推薦口服劑量的2倍)時，其后代體重下降，出現出生后發育遲緩。在女性方面，尚無足夠且控制良好的研究，只有當對胎兒潛在的好處超過潛在風險時，才應在孕期使用鹽酸吡格列酮。因為現有數據強烈提示孕期血糖異常與先天異常和新生兒患病率、死亡率升高相關，大部分專家建議，孕期期間使用胰島素盡量將血糖控制到正常水平。哺乳期母親：在泌乳大鼠中，吡格列酮可分泌到乳汁中。尚不清楚人可否將鹽酸吡格列酮分泌人乳汁。因為許多藥物可分泌入乳汁，母乳喂養的婦女不應使用鹽酸吡格列酮。

【藥物相互作用】1.與含乙炔雌二醇及炔諾酮合用，可使2種激素的血漿濃度降低約30％。2.本品對格列吡嗪、地高辛、華法林和二甲雙胍無影響。3.cyp3a4對本品的代謝有一定作用。4.酮康唑在體外可明顯抑制本品的代謝。5.除膀胱外未發現其他器官有藥物誘導型腫瘤。

【藥物過量】鹽酸吡格列酮應每日服用一次，服藥與進食無關。糖尿病治療應個體化。治療反應用hbaic評價更理想，與單用fbc相比，它是評價長期血糖控制的更好指標。hbaic反映了過去2到3個月的血糖情況。臨床應用時，我們建議，除非血糖控制變差，患者的鹽酸吡格列酮治療應足夠長(3個月)，以評價hbaic的改變。1.單藥治療單用飲食控制和體育鍛煉不足以控制血糖時，可進行鹽酸吡格列酮單藥治療，初始劑量可為15毫克或30毫克1次/日。如對初始劑量的反應不佳，可加量，直至45毫克1次/日。如患者對單藥治療反應不佳，應考慮聯合用藥。2.聯合治療(1)磺脲：與磺脲類藥物合用時，鹽酸吡格列酮初始劑量可為15毫克或30毫克1次/日。當開始鹽酸吡格列酮治療時，磺脲劑量可維持不變。當病人發生低血糖時，應減少磺脲用量。(2)二甲雙胍：與二甲雙胍合用時，鹽酸吡格列酮初始劑量可為15毫克或30毫克1次/日。開始鹽酸吡格列酮治療時，二甲雙胍劑量可維持不變。一般而言，與二甲雙胍合用時，二甲雙胍無須降低劑量也不會引起低血糖。(3)胰島素：與胰島素合用時，鹽酸吡格列酮初始劑量可為15毫克或30毫克1次/日。開始鹽酸吡格列酮治療時，胰島素用量可維持不變。對于聯用鹽酸吡格列酮和胰島素的病人，當出現低血糖或血漿葡萄糖濃度低至100毫克/分升以下時，可降低胰島素用量10%到25%。進一步根據血糖結果進行個體化調整。3.最大推薦劑量 鹽酸吡格列酮劑量不應超過45毫克1次/日，因為超過這一劑量的用藥尚未進行安慰劑量對照的臨床研究。劑量超過30毫克的聯合用藥也尚未進行安慰劑對照的臨床研究。4.對于腎功能不全的病人，劑量無須調整(參見【藥代動力學】，特殊人群，腎功能不全)。如治療開始前，患者出現活動性肝病的臨床表現或血清轉氨酶水平升高(alt超過正常上限2.5倍)，就不應開始鹽酸吡格列酮治療(參見【注意事項】，一般，對肝臟的影響和【藥代動力學】，特殊人群，肝功能不全)。所有病人在開始鹽酸吡格列酮治療前均應監測肝酶，治療中也應監測(參見【注意事項】，一般，對肝臟的影響)。目前尚無鹽酸吡格列酮在18歲以下患者使用的數據，故鹽酸吡格列酮不宜用于兒童患者。5.目前尚無鹽酸吡格列酮與其它噻唑烷二酮類藥物合用的數據。

【藥理毒理】本品屬噻唑烷二酮類口服抗糖尿病藥，為高選擇性過氧化物酶體增殖激活受體γ(ppar γ)的激動劑，通過提高外周和肝臟的胰島素敏感性而控制血糖水平，其主要作用機理為激活脂肪、骨骼肌和肝臟等胰島素所作用組織的ppap γ核受體，從而調節胰島素應答基因的轉錄，控制血糖的生成、轉運和利用。

【藥代動力學】尚不明確。

【包 裝】30mg*7s/盒。

【有 效 期】24 月

【批準文號】國藥準字h20060664

【生產企業】杭州中美華東制藥有限公司