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拜復(fù)樂(lè)是如何進(jìn)行藥理作用的?

發(fā)布時(shí)間:2012-09-14 11:55:50|來(lái)源:廣濟(jì)網(wǎng)上藥店
鹽酸莫西沙星片(拜復(fù)樂(lè))

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  (1)作用機(jī)制

  莫西沙星是具有廣譜作用和抗菌活性的8-甲氧基氟喹諾酮類抗菌藥。莫西沙星在體外顯示出對(duì)革蘭陽(yáng)性細(xì)菌,革蘭陰性細(xì)菌,厭氧菌,抗酸菌,和非典型微生物如支原體,衣原體和軍團(tuán)菌有廣譜抗菌活性。

  抗菌作用機(jī)制為干擾Ⅱ,Ⅳ拓?fù)洚悩?gòu)酶。拓?fù)洚悩?gòu)酶是控制DNA拓?fù)浜驮贒NA復(fù)制、修復(fù)和轉(zhuǎn)錄中關(guān)鍵的酶。

  其殺菌曲線表明、莫西沙星是具有濃度依賴性的殺菌活性。最低殺菌濃度和最低抑菌濃度基本一致。

  莫西沙星對(duì)β-內(nèi)酰胺類抗生素和大環(huán)內(nèi)酯類耐藥的細(xì)菌亦有效。通過(guò)感染的實(shí)驗(yàn)動(dòng)物模型證實(shí),莫西沙星體內(nèi)活性高。

  (2)耐藥

  導(dǎo)致對(duì)青霉素類、頭孢菌素類、氨基糖甙類、大環(huán)內(nèi)酸類和四環(huán)素類耐藥的耐藥機(jī)制不影響莫西沙星的抗菌活性。莫西沙星和這些抗菌藥無(wú)交叉耐藥性。至今未發(fā)現(xiàn)質(zhì)粒介導(dǎo)的耐藥性的出現(xiàn)。

  莫西沙星的8-甲氧基部分與8-氫部分相比具有對(duì)革蘭陽(yáng)性菌高活性和耐藥突變的低選擇性。龐大的7位的重氮雜環(huán)取代基能阻止活性流出,該活性流出為氟喹諾酮耐藥機(jī)制。體外實(shí)驗(yàn)顯示經(jīng)過(guò)多步變異才能緩慢的出現(xiàn)對(duì)莫西沙星的耐藥性。總之其耐藥率很低(10-7-10-10)。序列的將細(xì)菌暴露在低于莫西沙景MIC濃度時(shí)只能使MIC值有少量的增加。

  其他喹諾酮類之間存在交叉耐藥。但是,一些對(duì)其他喹諾酮類耐藥的革蘭陽(yáng)性菌和厭氧菌對(duì)莫西沙星敏感。

  (3)對(duì)人類腸道菌群的作用

  通過(guò)對(duì)兩名志愿者服用莫西沙星后的研究觀察到下列的變化:大腸桿菌,芽孢桿菌,普通擬桿菌,腸球菌,克雷白桿菌和厭氧菌如雙歧桿菌,真桿菌和消化鏈球菌等的減少,這些變化在兩周內(nèi)可以恢復(fù)正常,未發(fā)現(xiàn)艱難梭菌毒素。
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