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摘要:莫西沙星屬第四代氟喳諾酮類抗菌藥物。莫西沙星通過抑制細菌的DNA螺旋酶A亞單位和拓撲異構酶IV的活性。阻斷DNA的復制,從而發揮殺菌作用。對革蘭陰性菌、陽性菌均有強大的抗菌能力,對支原體、衣原體、軍團菌有效,對厭氧茵感染有效,尤其對某些臨床常見的耐藥菌有效。
[b] 治療呼吸系統感染:[/b]
[b] 1、治療社區獲得性肺炎(CAP):[/b]
莫西沙星對引起CAP常見的革蘭氏陽性菌,革蘭氏陰性菌及非典型致病菌有快速殺菌能力。每日1次口服400mg,可使血漿和組織濃度持續高于大部分呼吸道的致病菌的MIC(其中肺炎鏈球菌MIC為0.25mg/L;金黃色葡萄球菌MICgo為0.125mg/L;流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌MIC為0.06mg/L。每日1次口服莫西沙星400mg。最大血藥濃度可達5mg/L,24h后血藥濃度可達1mg/L。口服吸收完全快速,蛋白結合率低,(莫西沙星的蛋白結合率大約為42%),而且對機體組織和體液具有很大的滲透能力。在巨噬細胞中的高濃度有助于提高療效。
莫西沙星對耐藥肺炎球菌有較強的抗菌活性。取病例45例。均為社區獲得性肺炎,經口服莫西沙星治療后,臨床有效率為91%,取得了較好的臨床效果。因此,可以作為經驗性治療CAP的用藥。該藥口服生物利用度高達90%,藥物吸收良好,無明顯的“首過效應”,分布廣泛,其肺部及附屬器官達到較高的濃度。半衰期長達12h,提供了每天1次的方便用藥,不良反應輕微。而且是自限的。本組病例不良反應發生率為6.6%。另外,從經濟角度來講,在保證患者安全的情況下,盡可能減少醫療費用也是非常重要的。總之,莫西沙星是目前治療CAP較為理想的抗菌藥物。
[b] 2、治療慢性阻塞性肺病患性加重期(AECOPD):[/b]
康偉勤將143例AECOPD患者隨機分為莫西沙星治療組和頭孢曲松對照組,療程均為6d,治療前后進行痰培養。結果發現治療組臨床療效優于對照組,但兩組細菌清除率無差別。所以口服莫西沙星治療AECOPD效果好、安全,而且具有使用方便、患者依從性好、副作用少等特點可作為AECOPD患者門診治療的經驗用藥。
[b] 3、治療慢性支氣管炎急性發作(AEClB):[/b]
目前認為和慢性支氣管炎急性發作相關的細菌主要為肺炎鏈球菌,流感嗜血桿菌和卡他莫拉氏菌,以往AECB的常規治療是應用β-內酰胺,大環內酯類,近年來耐藥性出現變化,耐青霉素的肺炎鏈球菌出現,并對其他頭孢類,大環內酯,出現交叉耐藥,流感嗜血桿菌產內酰胺酶增加,卡他莫拉菌產內酰胺酶高達95%。因此,在抗生素的選擇上,應考慮這一現象,理想的抗生素要求能穿透入支氣管組織,痰和組織中濃度/最低抑菌濃度(MIC)的比值要大,急性加重期控制后無感染間期要長,體外抗菌活性要能覆蓋大多數的可能致病菌。董亮等,報道了莫西沙星在治療慢性支氣管炎急性發作方面與其他藥物進行了比較性研究。肯定莫西沙星在治療AECB方面,優于左氧氟沙星、克拉霉素、阿莫西林、頭孢曲松鈉,在痊愈率、總有效率、痰中致病菌清除率上有些品種顯著性差異(尸<0.05),支氣管周圍炎癥吸收狀況效果明顯,且使用方便,患者依從性好,不良反應少,可以作為慢性支氣管炎急性發作的經驗用藥。
[b] 4、治療成人支原體肺炎:[/b]
張曉曄回顧性分析了確診的20例單獨應用莫西沙星進行治療的成人支原體肺炎。結果顯示,患者體溫在治療第三天,平均體溫明顯降低,平均下降了(1.32±0.81)℃。第三天進一步降低,下降了(1.6±0.76)℃,除兩例患者外(37.7℃;37.3℃),其余體溫均不超過37.1℃。這說明莫西沙星對控制成人支原體肺炎體溫具有較好的療效。
[b] 5、治療耐多藥肺結核病(MDRTB):[/b]
趙剛將62例耐多藥肺結核病患者隨機平分為兩組:治療組用莫西沙星0.4g/d,對照組用左氧氟沙星0.2g,每天3次,療程12個月,同時輔以其他抗結核藥物治療。結果有效率治療組90.3%,優于對照組77.4%;痰菌陰轉率治療組87.1%,優于對照組74.2%;兩組不良反應輕微。差異無統計學意義。莫西沙星([url=http://www.baseldya.com/goods/186.html]http://www.baseldya.com/goods/186.html[/url])是一種安全有效的抗結核藥,將給MDRTB患者帶來新的希望。