維格列汀片(孚來樂)

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維格列汀片可與二甲雙胍合用，尤其是當(dāng)單用二甲雙胍使用最大耐受劑量仍不能有效控制血糖。那么，維格列汀片可以作為胰島素的替代品嗎？

維格列汀片在人體內(nèi)的主要消除途徑，約占給藥劑量的69%。維格列汀片的主要代謝產(chǎn)物（LAY151）沒有藥理活性，維格列汀片為氰基基團(tuán)的水解產(chǎn)物，約占給藥劑量的57%，次要代謝產(chǎn)物為氨基水解產(chǎn)物（約占給藥劑量的4%）。維格列汀片在人腎微粒體酶體外研究表明腎可能是維格列汀水解的主要器官之一，得到主要無活性的代謝產(chǎn)物L(fēng)AY151。

維格列汀片采用DPP-4缺失大鼠進(jìn)行的體內(nèi)試驗(yàn)的結(jié)果顯示，維格列汀片的水解在一定程度上與DPP-4有關(guān)。維格列汀片不經(jīng)過CYP450代謝。維格列汀片的代謝清除不受合用藥物中CYP450抑制劑和/或誘導(dǎo)劑的影響。

維格列汀片的體外研究的結(jié)果顯示，維格列汀片對CYP450酶系沒有抑制或誘導(dǎo)作用。維格列汀片不會影響通過CYP1A2、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1或CYP3A4/5進(jìn)行代謝清除的合用藥物。維格列汀片口服給藥后，約有85%的藥物通過尿液排泄，有15%的藥物能夠從糞便中回收。維格列汀片口服給藥后，約有23%的維格列汀原形藥物從腎臟中排泄。

維格列汀片在靜脈注射給予健康受試者維格列汀后，維格列汀片藥物的總血漿和腎臟清除率分別為41L/h和13L/h。維格列汀片在靜脈注射給藥后，維格列汀的平均消除半衰期約為2小時。維格列汀片口服給藥后，維格列汀片的消除半衰期約為3小時。

維格列汀片不能作為胰島素的替代品用于需要補(bǔ)充胰島素的患者。本品不適用于1型糖尿病患者，亦不能用于治療糖尿病酮癥酸中毒。

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