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洛莫司汀膠囊—抗癌效果顯著

發布時間:2015-01-29 10:57:34|來源:廣濟網上藥店
洛莫司汀膠囊(南京)

洛莫司汀膠囊(南京)

客服電話/微信:400-880-7133

聲明:所有內容信息均來源于網絡,僅供藥品專業人士閱讀,不作為用藥依據,如有藥品疑問,歡迎咨詢在線藥師。

內容要點

洛莫司汀膠囊脂溶性強,可通過血腦屏障,進入腦脊液,常用于腦部原發腫瘤(如成膠質細胞瘤)及繼發性腫瘤;治療實體瘤,如聯合用藥治療胃癌、直腸癌及支氣管肺癌、惡性淋巴瘤等。它為細胞周期非特異性藥,對處于G2-S邊界,或S早期的細胞最敏感,對G2期亦有抑制作用。下面詳細介紹一下洛莫司汀膠囊

【藥品名稱】

通用名稱:洛莫司汀膠囊

英文名稱:Lomustine Capsules

漢語拼音:Luomositing Jiaonang

【成分】

本品主要成分為洛莫司汀。

【藥理毒理】

本品為細胞周期非特異性藥,對處于G2-S邊界,或S早期的細胞最敏感,對G2期亦有抑制作用。動物實驗表明其與BCNU機理相似。本品進人人體后,其分子 從氨甲酰胺鍵處斷裂為兩部分:一為氯乙胺部分,將氯解離,形成乙烯碳正離子,發揮烴化作用,致使DNA鏈斷裂,RNA及蛋白質受到烴化,這些主要與抗瘤作 用有關;另一為氨甲酰基部分變為異氰酸酯.或再轉化為氨甲酸,以發揮氨甲酰化作用,主要與蛋白質,特別是與其中的賴氨酸末端氨基等反應。據認為這主要與骨 髓毒性作用有關,氨甲酰化作用還可破壞一些酶蛋白,使DNA受烴化破壞后較難于修復,有助于抗癌作用。本品雖具烷化劑作用。但與一般烷化劑無交叉耐藥性, 與長春新堿、甲基芐肼及抗代謝藥物亦無交叉耐藥性。對小鼠和兔子的試驗表明該藥物有致癌性。

【藥代動力學】

口服易吸收,體內迅速 變為代謝產物。器官分布以肝(膽汁)。腎脾為多,次為肺、心、肌肉、小腸、大腸等。能透過血腦屏障,數分鐘后腦脊液中藥物濃度為血漿濃度的15~30%, 可經膽汁排人腸道,形成肝腸循環,故藥效持久。血漿蛋白結合率為50%(代謝物)。T1/2為16~18小時,其持久存在可能引起遲發性骨髓抑制。在肝內 代謝完全,排泄于膽汁。有腸肝循環,故藥效持久。在尿、血漿、腦脊液均無原形藥存在。口服24小時內,本品的50%以代謝物形式從尿中排泄,但4日排泄量 小于75%;從糞中排泄少于5%,從呼吸道排出約10%。因其脂溶性強,可有效透過血腦屏障。腦脊液中藥物濃度為血漿中的50%或更高。

【適應癥】

本品脂溶性強,可通過血腦屏障,進入腦脊液,常用于腦部原發腫瘤(如成膠質細胞瘤)及繼發性腫瘤;治療實體瘤,如聯合用藥治療胃癌、直腸癌及支氣管肺癌、惡性淋巴瘤等。

【用法和用量】

100~130mg/m2,頓服,每6~8周一次,3次為一療程。

【不良反應】

口 服后6小時內可發生惡心、嘔吐,可持續2~3天,預先用鎮靜藥或甲氧氯普胺并空腹服藥藥可減輕;少數患者發生胃腸道出血及肝功能損害。骨髓抑制,服藥后 3~5周可見血小板減少,白細胞降低可在服藥后第1及第4周先后出現兩次,第6~8周才恢復;但骨髓抑制有累計性。偶見全身性皮疹,有致畸胎的可能,亦可 能抑制睪丸或卵巢功能,引起閉經或精子缺乏。

【禁忌】

有肝功能損害、白細胞低于4×109/l、血小板低于80×109/l者禁用。合并感染時應先治療感染。

【注意事項】

1、因可引起突變和畸變,孕婦及哺乳期婦女應禁用。

2、對診斷的干擾:本品可引起肝功能一時性異常。

3、下列情況慎用:骨髓抑制、感染、腎功能不全、經過放射治療或抗癌藥治療的患者或有白細胞低下史者。

4、用藥期間應注意隨訪檢查血常規及血小板、血尿素氮、血尿酸、肌酐清除率、血膽紅素、丙氨酸氨基轉移酶等。

5、病人宜睡前與止吐藥、安眠藥共服,用藥當天不能飲酒。

6、治療前和治療中應檢查肺功能。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

本藥有致癌、致畸作用,故妊娠及哺乳期婦女禁用。

【兒童用藥】

100-130mg/m2,頓服,每6~8周重復。

【藥物相互作用】

以本品組成聯合化療方案時,應避免合用有嚴重降低白細胞和血小板的抗癌藥。

【藥物過量】

尚無藥物可對抗藥物過量,如出現嚴重骨髓抑制,白細胞過低可使用粒細胞集落刺激因子。

【貯藏】

遮光,密封,冷凍保存。

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